[发明专利]抑制精神的2-(4-丁基哌嗪-1-基)吡啶类环状亚胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86100224.5 | 申请日： | 1986-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN1016691B | 公开（公告）日： | 1992-05-20 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·斯蒂瓦特·约;沃特·G·洛比克;约瑟夫·P·伊维克 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D417/14;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 林柏楠,唐跃 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了取代的N，N-哌嗪基衍生物的制备方法，其中一个取代基是取代的吡啶-2-基环，第二个取代基是连接到环状亚胺杂环上的丁二烯链，例如连接到氮杂螺[4，5]癸二酮、二烷基戊二酰亚胺、噻唑烷二酮，螺环戊基噻唑烷二酮或者吗啉-2，6-二酮等上的丁二烯链。这些化合物具有抗精神活动的性质，而且2-[4-[4-(2，4-二氧-1-硫-3-氮杂螺[4，5]壬-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-吡啶-3-甲醛是具有选择性抗精神活动活性的典型实例。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 精神 丁基 吡啶 环状 亚胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备Ⅰ式化合物及其药学上可接受的酸加成盐的方法，其特征在于Ⅰ式化合物为其中R1为甲酰基或低级烷氧羰基或氢，R2选自氢、卤素、低级烷基或者低级烷氧基，Z为R5和R6独立地选自氢、低级烷基，所说的方法包括使Ⅱ式中间化合物：其中Z定义如上，而且W可以是＞NH或者＞N-(CH2)4-X，而X是氯、溴或碘，与Ⅲ式结构的化合物反应：其中R1和R2定义如上，而且Y可以是H、X-(CH2)4-或者-(CH2)4-而X定义如上，条件是：1)当W是＞NH时，Y是X-(CH2)4-或是-(CH2)4-而且反应条件适于用使仲胺烷基化的方法制备叔胺，既1在酸结合剂存在下，在大约60℃至大约150℃温度下，于适当的有机液体中加热反应物，以及2)当W是＞N-(CH2)4-X时，Y是H，而且反应条件适于按照上面1)中用使仲胺烷基化的方法制备叔胺的那些条件，如需要，将得到的式Ⅰ化合物转化成药学上可接受的酸加成盐。
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