[其他]制备β-内酰胺类抗生素的方法及其在药物中的应用

摘要

有效的抗菌剂和动物生长促进剂、新的β-内酰胺化合物有以下结构式其中R’代表基团Y代表N或CR9YR7代表或Z代表O，S或NR10R2代表氢或保护基。

主权项

1、通式(Ⅰ)β-内酰胺化合物的制造过程其特征在于其中X代表下式基团其中R5代表氢，代表卤素，代表直链的、支链的或环状的饱和或不饱和烷基，其可达7个C原子并可被卤素、C1-C5-烷氧基、C1-C5烷硫基、-OCONH2、C2-C10-酰氧基所取代，被一次或多次取代的吡啶嗡基所取代，或被以下基团所取代或代表烷氧基或烷硫基(达C5)R1代表基团Y代表N或CR9，Y-R7代表C=O或＞C=N-R7，Z代表O，S或NR10R6代表氢，代表羟基或氨基，或代表直链的、有支链的或环状的饱和或不饱烷基，其可达10C并可选择地为卤素、有任意取代的氨基·羟基·氰基或芳基所取代，或代表有任意取代的芳基，R7代表氢，代表直链的、有支链的或环状的饱和或不饱和烷基，其可达10C并可选择地被卤素、羟基、烷氧基或烷氧羰基(各有1～6个C原子)、氰基、羰基、有任意取代的芳基、SO3H或有任意取代的氨基所取代，或代表有任意取代的芳基，R6和R7共同形成一个双键，R8代表氢、代表烷基、烷氧基、烷硫基(各有1至8C)，代表三氟甲基或三氟甲氧基，代表羟基、巯基、硝基或氰基，代表卤素，或代表一有任意取代的氨基，R9与R7代表的基团相同，另外还代表卤素，代表C1-C8烷氧基或C1-C8烷硫基，代表一有任意取代的氨基，代表SO2-C1-C8-烷基或-pO(OH)2，代表SO3H或SO2HH2，代表SH，OH、S-苯基或O-苯基，代表胍基、脒基、-NHNH2或NHOH，代表有任意取代的杂环基、或代表O-杂环基或S-杂环基，R10与R6代表的基团相同，但不与R7形成双链，R9和R10共同代表C2-C4次甲基键，其可任意被氧或硫隔断，R2代表氢或代表-氨基保护基，R3代表氢，代表可达5C的烷氧基或烷硫基，代表-有任意取代的氨基，代表NHCHO，R4代表氢，代表-羧基保护基，代表-CH2-O-CO-C(CH3)3，-CH2-O-COCH3或-CH(CH3)-O-CO-OC2H3，代表下式基团代表碱金属或铵离子，制造过程的特点是先将通式Ⅱ化合物的羧基活化变为混合酸酐、磺酸酯或活性酯之后再与通基Ⅲ的化合物反应。R1已如前述R2代表一氨基保护基其中R3、R4和X如上述基团，反应后脱去有关的保护基就可以得到所需要的盐类，或从盐做成游离酸。