[其他]制备杂环化合物的方法

摘要

通式(I)化合物具有杀霉菌的活性，式中R为H、烷基、环烷基或环烷基烷基、任意取代的烯基或炔基或苄基，或金属离子，R为烯基、炔基、氰烷基、杂环基或丙二烯甲基，这些基团中的任何一个都可带有取代基或R为被烷氧基、卤素、烷硫基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基取代的烷基，R为被硫代氨基甲酰基取代，且被任意取代的芳基或杂环基所取代的烷基，R为H或为氰烷基、烯基、炔基或丙二烯甲基，每个基团都可带有取代基。

主权项

1、一种制备式(I)化合物的方法，式中R为H、烷基、环烷基或环烷基烷基，任意取代的烯基或任意取代的炔基，任意取代的苄基，或一金属离子；R1为一烯基、炔基、氰代烷基、杂环基或丙二烯基甲基，任一基团可以有取代基或R1为烷氧基、卤素、烷硫基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基取代的烷基，或R1为硫代氨基甲酰基取代的和又被任意取代的芳基或任意取代的杂环基所取代的烷基；R2为H或为氰代烷基、烯基、炔基或丙二炔基甲基，任一基团都有取代基，其方法的特征在于包括(a)将式(Ⅲ)的一个酯与胺R1R2NH进行反应式中R3为C1-10胺基；R1R2NH，其中R，R1和R2与上述的相同，或(b)将式(V)的酰氯与一胺R1R2NH进行反应，式中R、R1和R2与上述的定义相同，或(c)将式Ⅵ的化合物在有卤代烷R2X存在时与一强碱反应，式中R，R1和R2与上述的定义相同，R2X中，X为一卤素，或(d)将式Ⅲ的一个酯与式Ⅸ的一个胺负离子反应，式中R与上述的定义相同，R3为C1-10烷基，或ⅨR4NH-M+中R4为一杂环基，M+为一碱金属负离子，是由强碱与一胺R4NH2作用产生的，或(e)将式Ⅺ的一个肟与一碱然后再与一化合物RX反应，RX中的R与上述的定义相同，X为一卤素或一磺酸根，或RX为一二烷基硫酸酯，或(f)将式I的化合物与一卤素X2反应，以产生式1的化合物，式中R与上述的定义相同，R1为烯基或炔基，R2为氢、烯基或炔基，产品式I中的R1和/或R2为二卤代烷基或二卤代烯基，或(g)将式I化合物与硫化氢气在有胺和必要时一种溶剂存在进行反应，得到式I中化合物，式中R1为一以硫代氨基甲酰基取代的烷基，或(h)将一胺R1R2NH与一酰氯R6OCOCL在一单相或两相体系中，並在有一酸接受体和一种或更多种溶剂存在时进行反应以产生式XV的酰胺，R1和R2与上述的定义相同(但不是硫代氨基甲酰基烷基)，R6为一任意取代的苄基或为一C1-4烷基；R1为一氨基甲酰基烷基，这再经硫化反应把R1转变为硫代氨基甲酰基烷基，生成的硫代酰胺再与卤代氢HX反应，生成卤代氢盐，X为氯或溴，此盐再与式V的酰氯在一单相或二相体系中，在有一种或一种以上溶剂和一酸接受体存在时反应，以生成式I的化合物，式中R1为一以硫代氨基甲酰基取代的烷基，R2和R与上述的定义相同，或(i)澳化或氯化式ⅩⅪ的化合物以产生一式ⅩⅫ的化合物此化合物然后与一化合物R5H反应，再与酸接受体反应，R5为一含由2到4个氮原子的杂环1或正如上述所定义的烷氧基、烯氧基或炔氧基，或(j)将式XXIII的化合物与甲醛、一价铜盐及一二级胺在有一种溶剂存在下，必要时在惰性气体下进行反应以产生式ⅩⅩⅣ的化合物，式中R与上述的定义相同，或(k)将式ⅩⅩⅤ的化合物与氢氧化钠水溶液反应，再与一金属卤化物MXm反应以产生式ⅩⅩⅥ的化合物M为-金属，X为-卤素，m为-1至3的整数。n为-1至3的整数。