[其他]11，17位双取代Δ4，9-雌甾二烯化合物的合成方法无效
| 申请号： | 86102502 | 申请日： | 1986-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN86102502B | 公开（公告）日： | 1988-06-22 |
| 发明（设计）人： | 李瑞麟;李光平;陈海林;程起陆;钦晓民;邵黎明;李顺安;高卫国 | 申请（专利权）人： | 上海市计划生育科学研究所 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/565 |
| 代理公司： | 中国科学院上海专利事务所 | 代理人： | 聂淑仪,黄桂娟 |
| 地址： | 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及甾体药物11，17位取代Δ4，0-雌甾二烯的合成方法，用化合物Δ4(5)，0(10)-雌甾二烯-3，17-双酮为原料，经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进行17位氰基保护，用二元醇保护3位酮基，再经Δ5(10)-环氧化，以块锂进行炔化反应，或烷基化反应，再进行11β位烷基格氏加成，3位水解脱水等步骤得目的物。其中，关键中间体3位酮基选择性保护物和5α，10α-环氧化物具有选择性好，收率高的特点，并容易结晶分离得纯品，总收率高于文献报导。11.17位取代Δ4，0-雌甾二烯的结构式为其中，R1＝取代的苯基R2＝C1-C4取代，烯基，炔基，烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 11 17 取代 雌甾二烯 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.本发明11，17位取代Δ4，0-雌甾二烯化合物的合成方法，涉及甾体药物，其结构式为：其中R，＝取代的苯基R2＝C1-CR取代(或非取代)的烷基，烯基，炔基，本发明的合成方法，包括从起始原料Δ4(5)，9(10)-雌甾二烯-3，17-双酮[1]，进行3位酮基保护得3(1′3′-二氧戊环)-Δ，(10)，，(11)-雌甾二烯-17-酮[4]，17位加成得17位取代化合物[6]
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