[发明专利]咪唑并喹啉抗凝血酶原强心剂的制备方法无效
| 申请号： | 86102747.7 | 申请日： | 1986-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN1016175B | 公开（公告）日： | 1992-04-08 |
| 发明（设计）人： | 尼科拉斯·A·麦恩威尔;约翰·J·里特 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23500) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 穆德骏,唐跃 |
| 地址： | 美国纽约州*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I的新的1，3-二氢-2H-咪唑并[4，5-b]-喹啉-2-酮类化合物的制备方法，其中R1是卤素、低级烷基、低级烷氧基；R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基；R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基。该化合物可用作血小板聚集抑制剂和/或强心剂。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 喹啉 抗凝 血酶原 强心剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备通式Ⅻ化合物或其药学上可接受盐的方法，其中R1是卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基；R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基；R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基；R4是氢、低级烷基、该方法包括：(a)还原通式ⅩⅢ一种取代的乙内酰脲，其中a和b是氢或a，b共同形成一共价键，R1，R2，R3和R4如上所定义；当需要时，用氧化剂处理还原物；或(b)用R5X将通式ⅩⅣ的硫代化合物烷基化，其中：R1，R2，R3和R4如上所定义，R5是低级烷基，X是一离去基团，如甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，磷酸盐，硫酸盐，卤素，得到烷基化了的通式ⅩⅤ硫代化合物，其中：R1，R2，R3，R4和R5如上所定义；然后(c)将通式ⅩⅤ的化合物通过水解转化为通式Ⅻ的化合物；或当需要时，将通式Ⅻ的化合物转化为药学上可接受的盐。
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