[其他]制备双环吡唑烷酮的方法无效
申请号: | 86102877 | 申请日: | 1986-04-28 |
公开(公告)号: | CN86102877A | 公开(公告)日: | 1986-10-29 |
发明(设计)人: | 路易斯·尼科劳斯·荣海姆;桑德拉·凯·西格蒙德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/41;A01N43/90;// |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 美国印第安纳州印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 讨论了一些具有抗菌性能和(或)除草性能的双环吡唑烷酮化合物。讨论了这类化合物在药物组分、除草组分中的应用,以及治疗细菌感染和控制不需要的植物生长的方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 吡唑 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备I式化合物或其药物可接受盐的方法:其中:R1和R2中一个是氢、C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、全氟C2-C4烷基、C7-C12烷芳基、C7-C12取代的烷芳基、苯基、取代的苯基、硝基或氰基,具有-CX3式的某基团,其中X是氟、氯、溴或碘,具有式的某基团,其中Z值为0、1或2,R5是C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、苯基、取代的苯基、C7-C12烷芳基、C7-C12取代的烷芳基或某杂环,具有-COR6式的某基团,其中R6是氢、C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、全氟代C2-C4烷基、三卤甲基、C7-C12烷芳基、C7-C12取代的烷芳基、苯基或取代的苯基,具有-COOR7式的某基团,其中R7是氢、有机或无机阳离子、C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、C7-C12烷芳基、C7-C12取代的烷芳基、苯基、取代的苯基、羧基保护基或无毒的易于代谢而形成酯的基团,具有-PO3(R8)2式的某基团,式中R8是氢、C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、C7-C12烷芳基、C7-C12取代的烷芳基、苯基或取代的苯基,具有-CH2-≡Q式的某基团式中-≡Q是一个季铵基,或者具有-CH2-S-式的杂环基团,而且R1和R2中另一个是具有-COOR9式的基团,式中R9是氢、有机或无机阳离子、羧基保护基或无毒的易于代谢而形成酯的基团,R3和R4可以相同或不同,而且是氢、C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、C7-C12烷芳基、C1-C12取代的烷芳基、苯基、取代的苯基或者具有-COOR10式的某基团,其中R10与R7定义相同,但是当R1和R2是具有-COOCH3式的某基团时,R3和R4不是甲基,其中包括:A)使Ⅱ式所示的化合物与非亲核碱反应;式中,Y是C1-C6烷基、C1-C6取代的烷基、苯基、取代的苯基、C7-C12烷酰基,或C7-C12取代的烷酰基,或者B)使A式所示的内鎓盐与B式所示的炔烃反应:式中R1、R2、R3和R4定义如上。
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