[其他]制备1，3-双取代咪唑盐的方法

摘要

通式I表示的化合物和其可作药物的酸加成盐，它们具有药理学性能，特别是它们具有抗细菌，抗霉菌，杀灭原生动物和/或驱肠虫的效能。I式中，基团Q，-NR1R2，R3，R4，R5，R6，Y-的定义如说明书所述。本发明还涉及式I表示的化合物和其可作药物的酸加成盐的制备方法。

主权项

1、一种制备通式I的化合物和其药学上可接受的酸加成盐的方法，(I)式中Q代表亚芳基或杂亚芳基；-NR1R2基团代表碱性氨基；R3代表氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基或低级卤代烷基；R4代表碱性氨基或-N=CRc-Ra、-(NH)n-CH(Rc)-Ra1、-NH-CO-Rb或-CH2-CO-Rb基团；R5代表氢、低级烷基、低级羧烷基、低级烷氧基烷基、低级卤代烷基、芳基或稠合苯环；R6代表氢或低级烷基；Ra代表芳基、杂芳基或碱性氨基；Ra′代表芳基或杂芳基；Rb代表氢、-Q′、-OQ′或芳基、通过一个低级烷基基团连结的杂芳基或碱性氨基；Rc代表氢或低级烷基；n代表数字0或1；虚线代表一个加成的双键；Q′代表任含或二个醚型和/或醇型氧原子的饱和或部分不饱和低级烃基，Y-代表一个学上允许的阴离子；但当R4代表-N=CH-Q-NR1R2，R1R2各代表甲基，R5和R6各代表氢，Q代表1，4-亚苯基和Y-代表氯时，R3代表除氢或甲基以外的上述规定的团基；该方法包括：(a)Ⅱ、Ⅲ、Ⅲa式的化合物与通式为(IVa)、Ra′-C(Rc)=O(IVb)或Ra*-CRc(OR′)2(IVc)的羰基化合物发生反应，Ⅱ、Ⅲ、Ⅲa式中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Q均按上述规定定义，Ya-代表一个阴离子；IVa、IVb、IVc式中R1、R2、R6、Ra1、Rc和Q均按上述规定定义，Ra*代表一个碱性氨基，R′代表低级烷基；或者(b)通式的一个化合物与通式R41-X(VI)的一个化合物发生反应，Va1式中R1、R2、R3、R5、R6和Q均按上述规定定义，VI式中R41代表-CH(Rc)-Ra1或-CH2-CO-Rb的基团，X代表一个离去基团(Ra′、Rb和Rc均按上述规定定义)；或者(c)上述通式Ⅲa′的化合物与通式Ra′-CH(Rc)-X(VIa)的化合物发生反应，式中Ra′、Rc、X，均按上述规定定义；或者(d)上述通式Ⅲa′的化合物与通式Rb′-CO-X(XⅢ)的化合物发生反应，式中Rb′代表氢、-Q、OQ′、芳基、杂芳基、碱性仲氨基或者通过一个低级烷基相连的芳基、杂芳基或碱性氨基，Q′和X按上述规定定义；或者(e)通式(VII)的化合物与氨或相应的碱性伯胺或仲胺发生反应，式中R1、R2、R3、R5、R6、Q和Ya-均按上述规定定义，R代表被低级烷基、低级烷氧基或卤素任意取代的苯基，(f)用一种药学上允许的阴离子来任意置换所得化合物中Y-a所代表的阴离子，以及(g)根据需要，把所得通式I的化合物转化成可作药物的盐。