[其他]大环内酯抗菌素的制备方法无效

专利信息
申请号: 86103850 申请日: 1986-04-30
公开(公告)号: CN86103850A 公开(公告)日: 1987-04-29
发明(设计)人: 约翰·巴里·沃德;黑兹尔·玛丽·诺布尔;尼尔·波特;理查德·艾伦·弗莱顿;戴维·诺布尔;德里克·罗纳德·萨瑟兰;迈克尔·文森特·约翰拉姆齐 申请(专利权)人: 格拉克索公司
主分类号: C12P17/08 分类号: C12P17/08;C07D493/22;A61K31/365;A01N43/90;//;1465)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 英国英格兰·伦敦·克*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明描述了结构式(II)的化合物及其盐其中R1表示甲基,乙基或异丙基;R2表示氢原子或OR5基团(这里OR5是羟基或被最多带有25个碳原子的取代的羟基),R3表示氢原子,或者R2和R3与它们相连的碳原子一起表示基,OR4表示上面定义的OR5基团,其条件是当R2表示羟基时,OR4表示被取代羟基而不是甲氧基。这些化合物可用于控制昆虫,蜱螨类,线虫或其它害虫。
搜索关键词: 内酯 抗菌素 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备结构式(Ⅱ)的化合物及其盐的方法,其中R1表示甲基、乙基或异丙基;R2表示氢原子或OR5基团(这里OR5是羟基或被取代的最多带有25个碳原子的羟基);R3表示氢原子,或者R2和R3与它们相连的碳原子一起表示>C=0基;OR4表示上面定义过的OR5基团,该方法包括:(a)在其中R2和OR4的一个是或两个都是被取代的羟基的化合物制备中,其中的R2和OR4一个是或两个都是羟基的相应化合物与一个羟基取代试剂进行反应,在制备OR4是羟基的化合物时,在反应过程中OR4是被保护的羟基;(b)在其中R2和R3都是氢原子的化合物制备中,还原其中R2是可均裂还原的原子或基团的相应化合物;(c)在其中R2和R3一起表示一个氧代基团的化合物制备中,氧化其中R2是一OH的相应的化合物,在制备OR4是一OH的化合物的时,OR4是被保护的羟基;(d)在其中R2或OR4是羟基的化合物制备中,从其中R2或OR4表示被保护的羟基的相应化合物上除去保护基;(e)在结构式(Ⅱ)的酸的盐的制备中,用碱处理这个酸或通过离子交换把一种盐转变成另一种盐;或者(f)在其中R2和R3一起表示一个氧代基团,OR4是-OH或甲氧基的化合物制备中,培养能够产生至少一种上述化合物的链霉菌属的生物体。
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