[其他]四氢噻唑羧酸衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及通式(I)的新四氢噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其盐，式中R1，R2，R3，如说明书定义。本发明还提供了制备这些化合物和含这些化合物的药物制剂的方法。

主权项

1、制备通式(1)的新的四氢噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其盐的方法，式中R1代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基或者羟基、羧基或卤苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4个碳的烷基或2-4个碳的链烯基，R2代表氢，一个碱金属或碱土金属原子或一个任意取代的1-4个碳的烷基或芳基，R3代表氢或一个任意取代的1-4个碳的烷基或酰基或芳基，该方法的特征是，包括通式(X)的化合物式中R代表氢或一个酰基，与通式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅸa)、(Ⅺ)或(Ⅺa)的醛反应，式中X代表氧、硫或氮，在化学式(Ⅶ)和(Ⅷ)中X也可代表一个碳原子；Z代表氢、卤素或一个任意取代的1-4个碳的烷基或1-4个碳的烷氧基或一个硝基、巯基、氨基、羟基或酰基；Y代表氢、卤素、一个1-4个碳的烷基或羟基任意取代的酰基；或一个巯基、硝基、羧基、羟基或酰氧基；n是1，2或3，和如果需要，这样得到的通式(1)化合物(式中R2是氢)可转换成相应的碱金属或碱土金属盐，或这样得到的通式(1)化合物被酯化，式中R2代表氢或一个等价的碱金属或碱土金属和/或这样得到的通式(1)化合物(式中R3代表氢)与酸酐或酰卤反应，生成相应的N-酰基衍生物和酰化的同时一个羟基与R1取代基任意结合。