[发明专利]13-卤代米尔贝霉素衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86104380.4 | 申请日： | 1986-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN1018456B | 公开（公告）日： | 1992-09-30 |
| 发明（设计）人： | 佐藤一雄;矢内利明;北野训敏;西田;布鲁诺·弗赖;安东尼·奥沙利文 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;A01N43/24;//;30700;31100;31100;31300) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗希才,魏金玺 |
| 地址： | 日本东京中央*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 米尔贝霉素D，A3和A4的衍生物以及相应的仲丁基化合物的衍生物，在13-位有一个卤原子在5-位，它们有一个氧(酮)原子，肟基或取代的肟基。它们可以从已知的化合物，通过把卤化反应，酮基化反应和肟化作用适当组合进行制备。 | ||
| 搜索关键词： | 13 米尔 霉素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、结构式(Ⅰ)的化合物或者其盐或酯的制备方法，式(Ⅰ)为：(Ⅰ)其中：R1代表甲基，乙基，异丙基或仲丁基；X代表卤原子；和Y代表氧原子或式为=N-OR2的基团，其中R2代表氢原子，C1-C6烷基，苄基或-CH2COOH，该方法包括：(a)相应于结构式(Ⅰ)，其中R1的定义同上；而Y为Y′，Y′代表氧原子；X为X′，X′是羟基的化合物的卤化：用卤化剂的卤原子取代13-位上的羟基；(b)相应于式(Ⅰ)，而其Y′为氧原子的化合物与式R2O-NH2的化合物或它的盐，任意反应，生成结构式(Ⅰ)的化合物，式中Y代表式为=NOR2的基团；和(c)当式(Ⅰ)产物中R2代表氢原子时，任意通过与各种阳离子反应使之成盐或通过与各种酸反应使之成酯。
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