[发明专利]治疗老年精神病的环酰胺和酰亚胺的二氮杂苯基哌啶衍生物的制备方法

摘要

—系列具有式I的促智能化合物式中X为1，2-亚乙基链或1，2-苯并环；Y为羰基或亚甲基；R1为氢或低碳烷基；Z为R2、R3-二取代的二氮杂苯环，由哒嗪，嘧啶和吡嗪环系中选择。药理试验证明在跳台被动回避反应实验中，该系列化合物具有恢复由电惊厥休克引起的记忆丧失的效能。这些药理实验的结果表明，如结构式I的化合物具有增强认知力和记忆力的活性。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物的方法式中，X为1，2-亚乙基链或，1，2-苯并环；Y为羰基或亚甲基；R1为氢；Z为R2，R3-二取代的二氮杂苯环，由包括哒嗪、嘧啶和吡嗪的组中选择；R2和R3各自独立地由包括氢，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，氰，高氟代C1-C4烷基和卤素的组中选择；该方法包括下列供选择的方法：(A)使下式的一种化合物：式中R为C1到C6烷基，与下式的一种化合物反应Z-Q式中Z定义如上述而Q为一合适的取代基团；(B)使(A)的产物与下式的一种金属试剂反应R1M式中R1定义如前所述而M为金属性离子或络合物；(C)使(B)的产物与一种能够将(B)的产物中羟基转化成取代基Q的试剂反应；(D)使(C)的产物与下式的一种环酰胺/酰亚胺反应：式中X和Y定义如上述，生成具有式Ⅰ的化合物；或生成一种具有式Ⅰ的化合物而其中X为1，2-亚乙基，Y，R1，R2，R3和Z定义如前所述；(A′)使下式的一种环酰胺/酰亚胺与下式的一种化合物反应式中R1和Q定义如前所述；(B′)催化还原(A′)的产物；(C′)使(B′)的产物与下式的一种化合物反应式中Z和Q定义如前所述，生成一种具有式Ⅰ的化合物。