[发明专利]制备聚-4-氨基吡咯-2-甲酰胺基衍生物的方法无效
申请号: | 86104787.7 | 申请日: | 1986-07-16 |
公开(公告)号: | CN1018825B | 公开(公告)日: | 1992-10-28 |
发明(设计)人: | 费德里科·阿卡莫尼;尼科拉·蒙盖利;瑟吉奥·彼恩科 | 申请(专利权)人: | 法米塔利业·卡洛·埃巴有限责任公司 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德俊 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及制备式(I)化合物及其可药用盐的方法。式(I)中,在一些条件下,n是零或1到4中的整数;R是a)-NHR3,其中R3的定义见说明书b)其中R6和R7相同且各为环氧乙烷甲基、吖丙啶甲基或2位被卤素或-OSO2R8基团(其中R8是C1-4烷基或苯基)取代的C2-4烷基,或者R6与R7中一个是氢,另一个定义同上;c)-NO2;d)-NH;或c)-NH-CHO;各个R1基团都独立地代表C1-4烷基;R2是具有碳性或酸性部分末端,或具有游高或苷化羟基末端的C1-6烷基。本发明化合物可用作抗病毒剂和抗肿瘤剂。 | ||
搜索关键词: | 制备 氨基 吡咯 甲酰胺 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备下面(Ⅰ)式化合物及其可以药用盐的方法n是0或1-4中的整数,R是a)-NHR3,其中R3是:a′)-CON(NO)R4,其中R4是未取代或卤素取代的C1-C4烷基,或b′)-CO(CH2)m-R5,其中R5是卤素、环氧乙基、甲基环氧乙基、吖丙啶基、m是0或1-2的整数b),其中R6和R7相同且各为2位被卤素取代的C2-C4烷基,各R′基团部独立地是氢或C1-C4烷基,R2是以碱性基团为末端的C2-C4烷基,碱性基团选自氨基,单或双-C1-C6烷氨基;脒基;和含氮单杂环,单杂环选自咪唑,咪唑啉和四氢嘧啶,但须满足;当n是1,R2不是所说的方法包括:式中n、R1和R2的定义同前述,与(Ⅵ)化合物反应,式中R4的定义同上,Z′是叠氮基,三氯苯氧基或琥珀酰亚胺-N-氧基,从而制得R为-NHR3,R3是-CON(NO)R4的式(Ⅰ)化合物,其中R4的定义同上,或者(B)使R1、R2和n定义同上的式(Ⅴ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应,式中R5、m定义同上,Z为卤原子,咪唑基或苯氧基,从而制得R是-NHR3、R3是-CO(CH2)m-R4的式(Ⅰ)化合物,其中m和R4的定义同上,或者(C)使R1、R2和n定义同上的式(Ⅴ)化合物与式(Ⅷ)化合物反应,式中X可以是氢、C1-C2烷基从而生成式(Ⅸ)化合物,式中R1、R2和n定义同上,各X的含义与式(Ⅷ)化合物中X的含义相对应并且把式(Ⅸ)化合物卤化为R是的式(Ⅰ)化合物,其中R6与R7的定义同上,并且(或者),如果需要,使式(Ⅰ)化合物成盐,并且(或者)如果需要,把式(Ⅰ)异构体的混合物分离成单一异构体。
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