[发明专利]新的头孢酸衍生物的制备方法

摘要

本发明的主题是制备具有通式(I)的1-去硫杂，2-硫代头孢菌素衍生物的方法，式中R、R4、R1A和CO2A如说明书所定义的。该产物具有极其显著的抗菌活性，适于作药物。

主权项

1、制备通式(ⅠA)产品及其3-位的顺式异构体的方法：式中：R1代表最多含有6个碳原子的可能被一个或多个卤素或一个烷氧基取代的烷基或链烯基，ZA代表单键、一个硫原子或一个氧原子，R′3A代表杂环芳基，该基团选自吡咯基、咪唑基、嘌呤基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、噻二唑基、噁二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻嗪基、噁嗪基、三嗪基、噻二嗪基、噁二嗪基、四嗪基、咪唑啉基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基，二氢吡啶基、或季铵盐基团，该盐基选自吡啶鎓、噻嗯并吡啶鎓、四氢喹啉鎓、异喹啉鎓、环戊烯并吡啶鎓、三甲基铵、噻唑并吡啶鎓、环已烯并吡啶鎓、咪唑并吡啶鎓基团，二氮杂双环辛基，所述R′3A团可以被一个或多个基团取代，该取代基选自具有1～4个碳原子的烷基、具有1～4个碳原子的卤代烷基、卤代烯丙基、氨基、甲硫基、羟基、氧代、酯化的或成盐的游离羧基所述R′3A基团可以被下式代表的基团取代，所说的式为：或R′3A代表乙酰基、氨基甲酰基、或式为的基团；