[其他]二氢吡啶类的制备方法无效
| 申请号： | 86106294 | 申请日： | 1986-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN86106294A | 公开（公告）日： | 1987-02-25 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·霍德华·威克尔 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/44;//;22100;33300) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 美国印第安纳州*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提出一些被取代的二氢吡啶类化合物制备方法及其药物配方和在引起哺乳动物血管扩张方面的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、结构式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐类的制备方法：其中：R1是氢，C1-C4烷基或每一R2可独立地表示氢、甲基或氨基；每一R3可独立地表示氢、-COR7、-CO2R7或-S(O)nR7；R4是氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氨基；R5是氢、甲基、甲氧基、卤素或C1-C4烷硫基；R6是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基或硝基；m是0，1，2，3或4；Z是O、S或NH；A1，A2，A3和A4中有三个或四个是CH，A1，A2，A3和A4中如有剩余，则是N；R7是-alk-(y-alk-)t-R8、烯丙基、炔丙基、C3-C6环烷基、苯基，或从C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基或卤素中选出一到三个作为其取代基的苯基；每个“alk”是从C1-C6脂肪烃衍生出来的二价有机残基；y是-O-、-NH-或一个键；t是0或1；R8是氢、苯基、吡啶基、-CN或-NR9R10；n是0，1或2；和R9和R10可独立地表示C1-C3烷基或苯甲基，或与它们所连着的氮原子在一起形成吡咯烷、哌啶子基或高哌啶环，其中规定：如果A1，A2，A3和A4都是CH，R1，R4和R5都是氢，二个R2都是甲基，假如Z是NH或S，那么，二个R3基团不能是CO2C2H5，该制备方法包括：(A)中间体Ⅱ和中间体Ⅲ以及化合物R1-NH2，或可产生该胺化合物的另一原料化合物反应其中Q是CHO(或其乙缩醛或酮缩醇的衍生物)或-CHX2，其中X是卤素，其中R3是-COR7、-CO2R7或-S(O)nR7，或(B)中间体Ⅱ与中间体Ⅲ和中间体Ⅳ反应接着，根据需要，还可进行(c)将上面产生的其中一个或两个R3是-CO2R7的式(Ⅰ)化合物，进行水解和脱羰作用，得到其中一个或两个R3是氢的式(Ⅰ)化合物。
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