[其他]二氢麦角酸脂无效

专利信息
申请号: 86106728 申请日: 1986-09-30
公开(公告)号: CN86106728A 公开(公告)日: 1987-04-01
发明(设计)人: 威廉·李·加布雷赫特;吉福德·珀内尔·马宋尼;卡罗尔·约翰·帕利;凯恩林·罗斯·惠顿;马林·洛伊斯·科恩雷·沃德·富勒 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D471/02 分类号: C07D471/02;A61K31/445;//;22100;20900)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍,周顺之
地址: 美国印第安纳州*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 用作5HT2受体对抗剂的1-取代-6-C1-C4直链烷基(或烯丙基)麦角灵-8β-羧酸的各类酯。
搜索关键词: 麦角
【主权项】:
1、一种制备结构式(Ⅲ)的化合物的方法,其中R为伯或仲的具有1-8碳原子的烷基、具有2-4碳原子的链烯基-CH2,具有3-8碳原子的环烷基或具有3-6碳原子的环烷基取代的具有1-5碳原子的伯或仲烷基,R中碳原子的总数不超过8;R1为烯丙基、H或具有1-4碳原子的直链烷基,而R2是具有1-3碳原子的烷氧基的具有5-7碳原子的环烷基,一个伯或仲的具有1-3碳原子的烷氧基的具有2-6碳原子的烷基或二(具有1-3碳原子烷氧基)具有2-6碳原子的烷基,具有3-7碳原子酮烷基,或具有5-7碳原子的环烷基或酮基取代的具有5-7碳原子的环烷基,或4-羟环已基,或它们的药物上可接受的盐类,其中方法包括:A)将结构式(Ⅴ)的化合物的8-羧酯酸官能团进行酯化,其中R和R1如权利要求1所定义;或B)将一个结构式(Ⅵ)的化合物进行氧化,其中R5为一个具有3-6个碳原子的羟烷基团(其中R9为氢,甲基,或乙基,而R12为一个含一个仲羟基的具有2-5个碳原子的烷基团);C)对结构式(Ⅲ)的化合物烷基化:其中R和R1中仅一个为氢,或D)对结构式(Ⅷ)的化合物氢化:
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