[其他]2-氧代-1-{[(取代的磺酰基)-氨基]羰基}氮杂环丁烷类

摘要

带有一个3-酰氨基取代基和在1-位上带有一个活化基团的2-氮杂环丁酮类显示出抗菌活性，此活化基团中的R是或

主权项

1、一种制备具有下式(A)的化合物或其药用盐的方法，式(A)中R是：R1是由羧酸衍生而来的酰基，R2和R3相同或不同，各自为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基、取代的苯基或者是4、5、6或7元杂环，或者R2和R3中一个是氢，另一个是叠氮基、卤甲基、二卤甲基、三卤甲基、烷氧羰基、2-苯乙烯基、2-苯乙炔基、羧基、-CH2X1、-S-X2、-O-X2、X1是叠氮基、氨基、羟基、羧基、烷氧羰基、链烷酰基氨基、苯基羰基氨基、(取代的苯基)羰氨基氨基、烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、(取代的苯基)磺酰氧基、苯基、取代的苯基、氰基、X2是烷基、取代的烷基、苯基、取代的苯基、苯烷基、(取代的苯基)烷基、链烷酰基、苯基链烷酰基、(取代的苯基)链烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基或杂芳基羰基，X3和X4中，一个是氢，另一个是氢或烷基，或者X3和X4和与它们相连的碳原子一起形成一个环烷基；X5是甲酰基、链烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基、苯烷羰基、(取代的苯基)烷羰基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、(取代的氨基)羰基或氰基；X6和X7相同或不同，各自是氢、烷基、苯基或取代的苯基，或者X6是氢而X7是氨基、取代的氨基、链烷酰基氨基或烷氧基，或者X6和X7和与它们相连的氮原子共同形成4、5、6或7元杂环；A是-CH=CH-，-(CH2)m-，-(CH2)m-O-，-(CH2)m-NH-或-CH2-S-CH2-；m是0，1或2；A1是一个单键，A2是一个单键，-NH-，-CH2-CH2-NH-，或A3是-(CH2)p-，-NH-CH2-，-O-CH2-，A4是A5是一个单键，-CH2-，-NH-CH2-，-N=CH-，或A6是一个单键，-CH=CH-或-(CH2)t-；p是0或1；y是2、3或4；q是0或1；t是1、2、3或4；而且X是氢、羧基或氨基甲酰基，本方法的特征在于：(1)使下式化合物与由R1-羧酸衍生而来的一个R1酰基进行酰化反应，或者(2)在下式化合物中：引入一个-CO-NH-SO2R活化基团。