[发明专利]左旋1，2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷合成方法改进无效
| 申请号： | 86108705.4 | 申请日： | 1986-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN1003711B | 公开（公告）日： | 1989-03-29 |
| 发明（设计）人： | 王学知;康宁 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07C91/10 | 分类号： | C07C91/10;A61K31/13 |
| 代理公司： | 天津市医药管理局专利代理事务所 | 代理人： | 魏庭榕,何红玲 |
| 地址： | 天津市南开*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明是在原有合成左施1，2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)路线上加以改进。在(-)步反应1，2，5，6-二异丙叉甘露醇用高碘酸钠氧化时减少水量配比，改用碳酸氢钠控制pH两步收率达80％比原来收率提高10％上，(I)可用做合成多种β-阻断剂的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 胺基 丙烷 合成 方法 改进 | ||
【主权项】：
1、一种合成左旋1，2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)的方法，其特征在于；①特1，2，5，6-二异丙叉甘露醇(II)溶于水中，(II)与水之比为1∶4，用碳酸氢钠控制pH值达7以上，以高碘酸钠为氧化剂，并加入甲醇，甲醇与水的容积比为3∶8，氧化后得D-异丙叉甘油醛(III)。②将(III)与叔丁胺加成，在0℃下滤除几乎全部析出的碘酸钠，其滤液在钯/碳催化剂存在下进行氢化，并经盐酸水解得(I)。
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