[发明专利]治疗糖尿病并发症的羟基乙酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87100191.8 | 申请日： | 1987-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN1015545B | 公开（公告）日： | 1992-02-19 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·安德鲁·利平斯基 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22;A61K31/35 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有相对立体化学式的外消旋化合物或者具有绝对立体化学式的手性化合物，或它们的药用阳离子盐的制造方法，该方法包含(a)当式(I)化合物是外消旋化合物时，将相应的外消旋酯(式II)水解；(b)当式(I)化合物是旋光性化合物时，将相应的式(I)外消旋化合物进行旋光性拆解。式(I)和式(II)(其中Z、R1、R2、R3、X、X1、X2和R是定义详见说明书)如下 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 糖尿病 并发症 羟基 乙酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、具有相对立体化学式的外消旋化合物或者具有绝对立体化学式的手性化合物，或它们的药用阳离子盐的制造方法，立体化学式(Ⅰ)如下：其中：Z是-O-；R1和R2分别取代时；R1是(C1-C4)烷基、三氟甲基或(CH2)nAr，此处n是0或1，Ar是苯基或由甲氧基、氟、氯或溴单取代的苯基；R2是氢或甲基；或者R1和R2合在一起取代，就是(CH2)5；R3是氢或甲基；X是氢、是第六位上的第一取代基即氟、氯、溴、甲基、硝基、氰基、甲磺酰基或苯甲酰基；X1和X2分别取代时，X1是氢、是第7位上的第1取代基即氟、氯、溴或甲基，或者是第5位或第7位上的第二取代基即氟、氯、溴、(C1-C3)烷基或苄氧基；X2是氢、或者是第8位上的第1或第2取代基即氟、氯、溴或(C1-C3)烷基；该方法包含：(a)当式(Ⅰ)化合物是外消旋化合物时，将相应的外消旋酯(式Ⅱ)水解，式中R1，R2，R3，X，X1，X2和Z的定义如前，并且R是(C1-C4)烷基或烯丙基；或者(b)当式(Ⅰ)化合物是旋光性化合物时，将相应的式(Ⅰ)外消旋化合物进行旋光性拆解。
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