[其他]5,6-二氢-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮类无效
申请号: | 87100531 | 申请日: | 1987-02-02 |
公开(公告)号: | CN87100531A | 公开(公告)日: | 1987-09-02 |
发明(设计)人: | 古斯塔夫·玛丽亚·伯克斯;阿方斯·赫尔曼·玛格蕾;维克托·西皮多 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D253/06 | 分类号: | C07D253/06;C07D409/10;C07D409/14;A61K31/53 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨松坚 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 新的5,6-二氢-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮类,它可以有效地破坏或防止受原生动物侵害的机体内这类原生动物的生长。 | ||
搜索关键词: | 取代 苯基 酮类 | ||
【主权项】:
1、具有式(Ⅰ)的化合物,及其药学上可以接受的酸加成盐,金属或胺取代盐,或它的立体异构体,其中:Ar是噻吩基,卤素取代的噻吩基,萘基或式(a)基团;R是氢,C1-6烷基,环C3-6烷基,芳基或(芳基)C1-6烷基;R1是氰基或式-C(=X)-y-R9基团;上述X是氧或硫,y是氧,硫,NR10或直接键;R9是氢,芳基,C3-6环烷基或可被芳基,羟基,氨基,单和二(C1-6烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)-哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C1-6烷基;当y为直接键时,R9也可以是卤素;R10是氢,C1-6烷基或(芳基)C1-6烷基;或R9和R10与连接该R9和R10的氮原子一起形成哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基;R2、R3、R6、R7和R8各自独立地是氢,卤素,三氟甲基,C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,C1-6烷基羰氧基,巯基,C1-6烷硫基,C1-6烷磺酰基,C1-6烷亚磺酰基,(三氟甲基)-磺酰基,氰基,硝基,氨基,单和二(C1-6烷基)氨基,或(C1-6烷基羰基)-氨基;R4和R5各自独立地是氢,芳基,环C3-6烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,(芳基)C2-6链烯基,或可被芳基,羟基,氨基,单和二(C1-6烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)-哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基-羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C1-6烷基;R5也可以是C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,(芳基)C1-6烷氧基羰基或(芳基)羰基;其中芳基是苯基,可被至多3个取代基任意取代,这些取代基各自独立地选自卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,三氟甲基,羟基,巯基,C1-6烷硫基,C1-6烷磺酰基,C1-6烷亚磺酰基,三氟甲基磺酰基,氰基,硝基,氨基,单和二(C1-6烷基)氨基以及(C1-6烷基羰基)氨基。
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