[发明专利]制备环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺类化合物的方法无效
| 申请号： | 87100773.8 | 申请日： | 1987-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN1015711B | 公开（公告）日： | 1992-03-04 |
| 发明（设计）人： | 霍斯特·博沙根;乌尔里尔·罗森特雷特;福克·利布;赫尔曼·奥蒂格;弗里德尔·索特;伊丽莎白·珀泽博恩;沃尔科—伯恩德·菲德勒 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D209/80 | 分类号： | C07D209/80;C07D209/82;C07C303/38;A61K31/345 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新的环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺类化合物和它们的盐，可通过[苯磺酰胺基烷基]环烷并[1，2-b]吲哚与丙烯腈反应，然后水解，适合时进行氢化并与碱反应制得。[苯磺酰胺基烷基]环烷并[1，2-b]吲哚为中间体，该中间体可用相应的苯肼与环烷酮制备。环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺类化合物及其盐可用于治疗疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环烷 吲哚 磺酰胺类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具下列通式(Ⅰ)的环烷并[1，2-b]吲哚磺酰胺或其异构体形式或其盐的方法：其中：R1代表氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷基；R2代表由相同或相异的卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C4烷基任选单取代或双取代的苯基；x为1或2；y为0或1；其特征在于，将下列通式的[苯磺酰氨基烷基]环烷并[1，2-b]吲哚在惰性溶剂存在下，并且可在碱存在下与丙烯腈反应；然后，将所制得的N，N′-双氰基乙基化合物水解；然后，若所制产物是环烷并[1，2-b]二氢吲哚-磺酰胺，可在惰性溶剂、酸以及还原剂存在下将所述环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺进行氢化，并可以用惯用方法将该等异构体分离；然后，若所制产物是该化合物的盐，则使之与适当的碱反应而成。
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