[发明专利]4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基杂环羰基衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87101688.5 | 申请日： | 1987-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN1023484C | 公开（公告）日： | 1994-01-12 |
| 发明（设计）人： | 希布特·马塞尔;吉塔斯·莫里斯 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/535;C07D413/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基杂环羰基衍生物、它们的制备方法，和它们用作抗焦虑药的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 哌嗪基杂环 羰基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备具有下列结构式的4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基杂环羰基衍生物及其可供药用的草酸加成盐的方法：其中n是一个从2至5的整数；X是基团：R1和R2各为甲基；它包括将具有下列结构式的3-[(-N-烷基)脲基]丙酸烷基酯与1-(2-嘧啶基)-哌嗪反应形成3-[N-[ω-[4-(2-嘧啶基-1-哌嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯：其中n，R1和R2如上所述，R是一低级烷基，Y是一合适的离去基团；环化上述3-[N-[ω-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯；并由此分离所需的4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基杂环羰基衍生物；然后在乙醚溶液中用醚的草酸处理所得到的4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基杂环羰基衍生物，得到相应的草酸盐。
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