[发明专利]含酸不稳定化合物的口服药用制剂的制备方法

摘要

本文叙述了由芯子材料、一层或多层隔离层和肠溶衣层组成的药用制剂，它们的制备方法及在治疗胃肠疾病中的应用。其中芯子材料含有酸不稳定化合物与呈碱性反应的化合物，或含有酸不稳定化合物有选择的碱性盐与碱性化合物，隔离层含有在水中可溶解的或能迅速崩解的呈惰性反应的化合物，或水中可溶的能形成膜的聚合化合物，还可有选择地含有缓冲pH的碱性化合物。

主权项

1、酸不稳定的式(Ⅰ)的化合物(化学名为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑的奥美普拉唑除外)或2-[(2-二甲基氨基苄基)亚硫酰基]-苯并咪唑作为有效成分的口服药用制剂的制备方法，式(Ⅰ)为(Ⅰ)其中A为有选择取代的吡啶基，R1、R2、R3和R4可以相同或不同，各为氢、低级烷基、低级烷氧基、-CF3、低级烷基或卤素，R5为氢或低级烷基，其中“低级”是指1-6个碳原子，该方法包括：a)制备芯子材料，包括将上述式(Ⅰ)的酸不稳定化合物与一种或多种呈碱性反应的化合物混合制成片或小球，或可将式(Ⅰ)的酸不稳定化合物有选择的呈碱性反应的盐与呈碱性反应的化合物混合制成片或小球；所说呈碱性反应的化合物是选自氧化镁，氢氧化镁或碳酸镁，氢氧化铝，碳酸，磷酸或柠檬酸的铝、钙、钠或钾盐，复合的铝/镁化合物Al2O3·6MgO·CO2·12H2O或MgO·Al2O3·2SiO2·nH2O，其中n不是整数，并且小于2；b)将芯子材料包上一层或多层惰性隔离层，该隔离层含有在水中可溶的或能迅速崩解的片剂赋形剂或水可溶的能形成膜的聚合化合物，在呈碱性反应的芯子和外层肠溶衣之间的隔离层，还可以有选择地含有缓冲pH的碱性化合物；所说隔离层选自氧化镁、氢氧化镁或复合物Al2O3·6MgO·CO2·12H2O或MgO·Al2O3·2SiO2·nH2O中一种或一种以上的物质，其中n不是整数，并且小于2，或选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮；c)将包有隔离层的芯子用不溶于酸的肠溶衣包衣，肠溶衣中可有选择地含有增塑剂。