[发明专利]一种头孢菌素化合物的制备方法

摘要

一种制备具有如下结构式的头孢菌素化合物的方法式中Het是取代的或非取代的杂环基团(式中的杂环是具有1至5个氧、氮或硫原子的单杂环或双杂环。

主权项

1、一种制备具有如下结构式的头孢菌素化合物的方法：式中-Het为1，2，3-噻二唑-5-基、2-羧基-5-甲基-均三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基、1-甲基-1氢-四唑-5-基、1-(2-羟乙基)-1-氢-四唑-5-基、1-羧甲基-1氢-四唑-5-基、1-(2-二甲胺基乙基)-1氢-四唑-5-基、1，3，4-噻二唑-5-基、2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基、1，2，3-三唑-5-基、1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基、5-乙氧羰基甲基4-甲基噻唑-2-基、4-羧基-3-羟基异噻唑-5-基、5-羧甲基-4-甲基噻唑-2-基、1-甲基吡啶鎓-4-基、2，3-环戊烯并-1-甲基吡啶鎓-4-基、1-羧甲基吡啶鎓-4-基、1-羧甲基-2，3-环戊烯并吡啶鎓-4-基、1-叔丁氧基羰甲基吡啶鎓-4-基、1-叔丁氧羰甲基-2、3-环戊烯并吡啶鎓-4-基、5-甲基-均三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基，其特征在于由具有下述结构式的化合物：式中R2是氢原子或氨基保护基团三-低级硅烷基、酰基或芳烷基；R3和R4是氢原子或羟基保护基团三-低级硅烷基、酰基、芳烷基、甲氧基甲基、烯丙基或吡喃基，与具有下述结构式的化合物反应式中R1为1，2，3-噻二唑-5-硫甲基、2-羧基-5-甲基-均三唑并[1，5-a]嘧啶基-7-硫甲基、1-甲基-1氢-四唑-5-硫甲基、1-(2-羟乙基)-1氢-四唑-5-硫甲基、1-羧甲基-1氢-四唑-5-硫甲基、1-(2-二甲胺基乙基)-1氢-四唑-5-硫甲基、1，3，4-噻二唑-5-硫甲基、2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-硫甲基、1，2，3-三唑-5-硫甲基、1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-硫甲基、5-乙氧羰基甲基-4-甲基噻唑基-2-硫甲基、4-羧基-3-羟基异噻唑-5-硫甲基、5-羧甲基-4-甲基噻唑-2-硫甲基、1-甲基吡啶鎓-4-硫甲基、2，3-环戊烯并-1-甲基吡啶鎓-4-硫甲基、1-羧甲基吡啶鎓-4-硫甲基、1-羧甲基-2，3-环戊烯并吡啶鎓-4-硫甲基、1-叔丁氧基羰甲基吡啶鎓-4-硫甲基、1-叔丁氧羰甲基-2、3-环戊烯并吡啶鎓-4-硫甲基、5-甲基-均-三唑并[1，5-a]嘧啶基-7-硫甲基，式中R5是氢原子或羧基保护基团、三-低级硅烷基、二苯甲基、β-甲磺酰乙基、苯甲酰甲基、对-甲氧基苄基、叔-丁基、对-硝基苄基或2，2，2-三氯乙基，以制备形成具有如下结构式的化合物：式中R1、R2、R3、R4和R5如上述规定，以及，如果需要，除去在结构式(Ⅳ)中的羟基保护基团、羧基保护基团以及氨基保护基团。