[其他]酰基衍生物

摘要

本发明是关于式I的酰基衍生物和这些化合物的易水解的酯或盐，以及式I的化合物或它们的酯或盐的水合物还包括制备这些化合物及含它们的制剂的方法。产品具抗微生物活性。

主权项

1、制备式Ⅰ的酰基衍生物和这些化合物的易水解的酯类或盐类以及式Ⅰ化合物或其酯类或盐类的水合物的方法，其中m为零，1或2，R1为氢或一种酰基；R2为氢、低级烷氧基、氨基、低级烷硫基或低级烷酰氨基；R31为氢、低级烷基，低级链烯基，C3-C7环烷基，卤代低级烷基或卤代苯基；Z为R30-C或氮；R30为氢或卤素，或R30与R31一起代表一个C3-C5亚烷基，一个C2-C4亚烷基单氧基或一个C1-C2亚烷基二氧基；R32为氢，卤素，低级烷基或可被取代的含一，二或三个氧、氮和/或硫原子的5-或6-元杂环；R33为氢或卤素，或R32和R33一起代表一个C1-C4亚烷基二氧基基团；该方法包括：(a)为制备式Ⅰ的羧酸的易水解的酯，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ的羧酸的盐反应，其中，m，R1和R2定义如前，Hal为卤素，而R1为一种易水解的酯的残基，其中R31，R32和R33定义如前；或者(b)为制备式Ⅰ的羧酸，将式Ⅳ的酯转变为式Ⅰ的羧酸，其中m，R1，R2，R31，R32和R33定义如前，R为酯保护基；或者(c)为制备式Ⅰ的化合物(其中m为零)，将式Ⅴ的化合物还原：其中，R1，R2，R31，R32和R33的定义如前；或者(d)为制备式Ⅰ的化合物(其中m为1或2)或其酯或盐，将式Ⅵ的化合物或其酯或其盐氧化，其中，R1，R2，R31，R32和R33定义如前，虚线表示存在△2和△3双键；或者(e)为制备式Ⅰ的化合物或其酯或盐，式中R1为基团其中，R130的定义如权利要求8的规定，而R102为一种氨基取代的5-，6-或7-元杂环，它含有1，2，3或4个氮、氧和/或硫原子，则可将式Ⅶ的化合物(或其酯或盐)的R103取代基中的氨基保护基裂解，其中m，R2，R31，R32，R33定义如前，R130同权利要求8的规定，而R103与前述R102相同，只是氨基取代基已被保护，或者(f)为制备式Ⅰ化合物的易水解的酯，可将式Ⅰ的羧酸进行相应的酯化，或者(g)为制备式Ⅰ化合物的水合物或盐类或该盐类的水合物，将式Ⅰ化合物转变为盐或水合物，或转变为该盐的水合物。