[发明专利]丁烯酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87105515.5 | 申请日： | 1987-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1021050C | 公开（公告）日： | 1993-06-02 |
| 发明（设计）人： | 彼得·撒迪厄斯·加拉格尔;特伦斯·艾伦·希克斯 | 申请（专利权）人： | 利利工业公司 |
| 主分类号： | C07D333/10 | 分类号： | C07D333/10;C07D307/66;C07D277/44;C07D239/42;C07D261/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有药物特性的下述通式化合物及其盐类的制备方法式中各取代基定义见说明书的叙述。此等化合物及其药物上可接受的盐，在治疗免疫病如关节炎和治疗与白细胞三烯相关的疾病的可能性试验中，已证明是有效的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 丁烯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备下述通式化合物及其盐类的方法：式中：X是R1(HO)C=C(CN)-，R1(CO)-CH(CN)-，R1是甲基，R2是氢，R3、R4、R5、R6中，其一氢、卤素、C1-C6烷基、卤原子或氰基取代的低级烷基，其他三个都是氢，Y是2，5-噻吩基、2，5-呋喃基、2，5-噻唑基、2，6-嘧啶基、3，5-异噻唑基、2，5-吡咯基、2，6-吡啶基、2，5-噁唑基、2，5-咪唑基、2，4-噻吩基；该方法包括：(a)式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应，式中：M是一碱价金属离子，R1和R3至R6的定义同上，可将由此生成的盐任意与酸反应，得到其中X为R1(HO)C=C(CN)-的游离羟基化合物，(b)式(Ⅶ)化合物与式(Ⅷ)的胺反应，式中：Z是卤素，最好是氯，R1至R6的定义同上，得到的化合物中X是(c)式(Ⅵ)化合物与碱反应，式中：R1至R6的定义同上，可将由此生成的盐任意与酸反应，得到其中X为R1(HO)C=C(CN)-的游离羟基化合物，或(d)水解式(Ⅸ)化合物，(Ⅸ)式中，R1至R6的定义同上，R10是离去基团。
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