[其他]异喹啉衍生物无效
| 申请号： | 87105778 | 申请日： | 1987-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN87105778A | 公开（公告）日： | 1988-02-24 |
| 发明（设计）人： | 戈登·汉利·菲利普斯;保罗·斯潘塞·琼斯;马丁·爱德华·库珀 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07F9/65 | 分类号： | C07F9/65;C07F9/62;C07D471/04;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及式(1)化合物及其盐。新化合物显示了有利的抗癌效用。[式(1)中，R1和R2可以相同，也可以不同，各代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR4)基(这里R4代表氢原子或烷基可由羟基、烷氧基、环醚或环烷基任意取代)、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基或芳酰基烷基)，但R1和R2之中至少有一个必须代表-OP(O)(OH)(OR4)基，而R3代表氢原子或卤原子或甲基]。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1、通式(1)化合物及其盐的制备方法：(式(1)中，R1和R2可以相同，也可以不同，各代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR4)基[这里R4代表氢原子或烷基(可由羟基、烷氧基、环醚或环烷基任意取代)、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基或芳酰基烷基]，但R1和R2之中至少有一个必须代表-OP(O)(OH)(OR4)基，而R3代表氢原子或卤原子或甲基)，该方法至少包括下列一步骤：(A)使式(2)化合物起反应，至少将一个X1部分转化为羟基以产生式(1)化合物，[式(2)中，R3定义如前所述，而R6和R7之中一个代表-OP(O)(X1)(X2)基(这里X1代表可转化为羟基的原子或基，而X2代表羟基或X1部分)，另一个则代表氢原子，羟基或-OP)O)(X1)(X2)基](B)使式(3)化合物起反应，将位置9和/或位置12的羟基转化为-OP(O)(OH)(OR4)基(这里R4的定义如前所述)，[式(3)中，R3的定义如前所述，而R8和R9之中一个代表羟基，另一个则代表氢原子或羟基](C)使式(4)醌与式(5)化合物缩合，如果需要，可接着将一个或多个X1部分转化为羟基，[式(4)中，R10和R11之中一个代表-OP(O)(OH)(OR4)基或-OP(O)(X1)(X2)基(这里X1和X2的定义如前所述)，另一个则代表氢原子、羟基或-OP(O)(OH)(OR4)基或-OP(O)(X1)(X2)基，在式(5)中R12代表氢原子或-CHO或-COCH3基](D)使R3代表氢原子的式(1)化合物卤化，(E)使式(1)的游离酸转化为其盐，或使式(1)化合物的盐转化为游离酸。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于格拉克索公司，未经格拉克索公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/87105778/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：可拆卸式光导纤维连接器
- 下一篇：轴瓦内表面电刷涂镀铝锡铟的工艺方法
