[发明专利]制备光学活性棉酚的方法无效
| 申请号： | 87105990.8 | 申请日： | 1987-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN1017705B | 公开（公告）日： | 1992-08-05 |
| 发明（设计）人： | 郑多楷;黄量;司伊康;孟佳克 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07C47/57 | 分类号： | C07C47/57;C07B55/00;C07B57/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃,余辉君 |
| 地址： | 北京市宣武区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 制备式Ia/Ib的旋光性棉酚的方法。该方法包括a)(i)将(+)或(-)棉酚与旋光性胺的结合物水解，以及(ii)在需要时纯化所得(+)或(-)棉酚，或b)从不等量(+)及(-)棉酚对映体混合物中除去含量较低的一种。得到另一种对映体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 光学 活性 方法 | ||
【主权项】：
1、高产率制备通式Ⅰa或Ⅰb的光学活性棉酚的方法，该方法包括：a)将(+)棉酚与(-)棉酚的混合物与光学活性胺缩合得到(+)棉酚与(-)棉酚缩光学活性胺化合物；b)将a)中产物在接触剂存在下，于溶剂中进行水解；c)将b)中产物通过色谱法或结晶法处理，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或d)将a)中产物在催化剂下，转化成(+)棉酚与(-)棉酚的比例更趋平衡的非对映体混合物；e)重复b)-c)的步骤，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或f)将b)中水解产物于溶剂中用甲酸或乙酸处理，生成(+)棉酚和(-)棉酚的沉淀物；g)过滤除去沉淀；h)滤液用碱处理，然后萃取，得到所要的(+)酚或(-)棉酚。
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