[其他]二氢吡啶抗过敏剂和抗炎剂无效
| 申请号： | 87106032 | 申请日： | 1987-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN87106032A | 公开（公告）日： | 1988-03-23 |
| 发明（设计）人： | 凯尔维·库珀;米高·约翰·帕里;彼得·爱德华·克罗斯;肯尼思·理查森 | 申请（专利权）人： | 菲泽有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07D401/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/12;A61K31/44;A61K31/495;//;21182);21190;23360) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢,曹恒兴 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)的化合物和其在药物上可接受的盐是PAF的对抗剂，用于治疗过敏、炎症和分泌过多症。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 过敏 抗炎剂 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(I)化合物或其在药物上可接受的盐的方法，式中：R是苯基或被1个或多个取代基取代的苯基，取代基选自硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰、羟基、三氟甲基和氰基；R1和R2各自为H或C1-C6烷基，或该两种基团连接在一起和与之结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪基或N取代的哌嗪基，所述取代基是C1-C4烷基、C2-C4链烷基或吡啶基；或R2是氢或C1-C4烷基，R1是C3-C7环烷基，芳基、2，3-二氢化茚基或杂芳基、或者被一个或多个取代基取代的C1-C4烷基，取代基选自C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基羰基、芳基和杂芳基；R3是C1-C6烷基；Y是2-8个碳原子的亚烷基，可以是直链或支链，在X与氧原子连接的链中，至少有2个碳原子；X是用1-3个取代基任意取代的1-咪唑基，取代基可以是C1-C4烷基或囟原子，或其中咪唑环上4位和5位可用-(CH2)p连接，p是3或4，该方法包括：(a)进行根据下式化合物的反应，式中：R、R1、R2、R3、Y和X如上述定义，或(b)式(Ⅳ)的胺与式的二酮反应，继之加入式R5CH(NH2)2的胺或其三聚物，其中各自的R4和R5都是C1-C4烷基；在任一种情况下，都可任意形成该产品在药物上可接受的盐。
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