[其他]1-叔烷基取代的二氮杂萘和喹啉羧酸抗菌剂无效
| 申请号： | 87106925 | 申请日： | 1987-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN87106925A | 公开（公告）日： | 1988-09-14 |
| 发明（设计）人： | 彼里·迪·塞萨里;穆尼尔·埃希茨;简·彼里·扎奎特;飞利普·里穆佐恩;阿布拉哈姆·维伯;丹尼尔·伯萨德 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07D401/04;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 罗英铭 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 发明公开新型1位上有叔烷基取代的二氮杂萘和喹啉羧酸，其中，还公开含有这类新酸的组合物以及它们在治疗热血动物细菌感染中的应用。本发明还公开了在制备上述二氮杂萘和喹啉羧酸中所使用新型胺和中间产品。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 二氮杂萘 喹啉 羧酸 抗菌剂 | ||
【主权项】：
1、制备通式Ⅰ的化合物和其光学异构体以及他们的消旋混合物的方法，其中：R1是选自-C(CH3)3，-C(CH3)2CH2CH3，的叔烷基，其中R是H或CH3，叔烷基可含有1-3个囟原子；X是选自F，Cl和Br的囟素和选自CF3和CCl3的三囟烷基；Y选自CH，CF，CCl，CBr和N；Z选自其中R2独立地选自H；未取代和取代的C1-C6烷基，其取代基独立地选自是1-3个羟基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；A、B、C和D独立地选自H；未取代和取代的C-C低级烷基，其取代基独立地选自1-3个羟基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基；氨基；羟基；氟；氯和苯基；n选自0，1，2和3的任一整数；当R22N部分存在且每一个R2不是H时，R2独立地选自CH3和C2H5；当R1是时，Z不是R2HN(CH2)n,以及其药物上可接受的酸加成盐和其碱盐，其特征在于使具有下列通式的化合物其中R，X，Y和M如上所定义，X′是上述所定义的X或有机离去基如烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳烷基磺酰基，与具有下列通式的胺化合物反应其中Z如上所定义，以得到通式Ⅰ的化合物，并且有选择地将通式Ⅰ的化合物转变成药物可接受的酸加成盐和碱盐。
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