[其他]三环酮的制备工艺无效
| 申请号： | 87107308 | 申请日： | 1987-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN87107308A | 公开（公告）日： | 1988-06-08 |
| 发明（设计）人： | 伊安·哈罗德·科茨;约翰·布雷德肖;詹姆斯·安格斯·贝尔;戴维·塞德里克·亨伯;乔治·布兰奇·埃万;威廉·伦纳德·米歇尔 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/415;//;23358;20986) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希,曹恒兴 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式为(I)的化合物及其生理上可以接受的盐和溶剂化物，通式(I)为这些化合物对5-HT3受体具有很强的选择性的5-HT拮抗剂作用，可用于治疗精神疾病，焦虑，恶心，呕吐。 | ||
| 搜索关键词： | 三环酮 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、制备通式(I)所示化合物或其生理上可以接受的盐或其溶剂化物的工艺；通式(I)为：其中Im代表结构式如下的咪唑基团，R1代表氢原子或选自下列基团之一的取代基，C1-6烷基，C3-6烷烯基，C3-10烷炔基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-4烷基，苯基，苯基C1-3烷基，-CO2R5，-COR5，-CONR5R6或-SO2R5，R5和R6可以是相同的或不同的，各自代表氢原子，C1-6烷基或C3-7环烷基，或苯基或苯基C1-4烷基，其中苯基可任意地由一个或多个C1-4烷基，C1-4烷氧基或羟基或卤素原子取代，条件是：当R1代表基团-CO2R5或-SO2R5时，R5不代表氢原子，R2，R3，R4所代表的基团之一是：氢原子或C1-6烷基，C3-7环烷基，C3-6链烯基，苯基或苯基C1-3烷基，并且另外两个基中的每一个可以是相同的，也可以是不同的，各自代表氢原子或C1-6烷基，Q代表氢或卤素原子，或者是羟基，C1-4烷氧基，苯基C1-3烷氧基或C1-6烷基或基团-NR7R8或-CONR7R8，R7和R8，可以是相同的或不同的，各自代表氢原子或C1-4烷基或C3-4链烯基，或者它们与所连接的氢原子一起形成饱和5～7元环，n代表1，2或3，并且A-B代表CH-CH2或C=CH，该工艺程序包括：(A)制备式(I)中A-B为C=CH基团的式(I)化合物，即式(Ⅱ)化合物或其保护了的衍生物进行脱水反应，如有必要，继之除去任何已有保护基；式(Ⅱ)为：(B)采用惯有技术将一个式(I)化合物转化成另一个式(I)化合物，或(C)制备式(I)中A-B代表CH-CH2基团的式(I)化合物，即碱存在下，式(Ⅲ)化合物或其保护了的衍生物与式(V)化合物或其保护了的衍生物的反应，以及如有必要继之除去任何已有保护基团，式(Ⅲ)为：式(V)为：式中L代表离去原子或基团，或(D)制备式(I)中A-B为CH-CH2基团的式(I)化合物，即氧化式(VI)化合物或其盐或其保护了的衍生物，以及如有必要继之除去任何已有保护基，或(VI)为：式中A代表氢原子或羟基，或(E)制备式(I)中A-B为CH-CH2基团的式(I)化合物，即环化式(VII)化合物或其盐或其保护了的衍生物，以及如有必要继之除去任何已有保护基，式(VII)为：(F)从式(I)化合物的保护式中除去保护基；和当得到的式(I)化合物为对映异构体混合物时，任意地将这一混合物拆开为所期望的对映体，和/或当式(I)化合物为游离碱时，任意地将该游离碱转化成盐。
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