[其他]取代的碱性2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘

摘要

可用于治疗中枢神经系统、心血管系统和肠道疾病的新的碱式2-氨基-1，2，3，4-四氢萘类及其盐类。其结构式如下

主权项

1、具有式(Ⅰ)的取代的碱式2-氨基1，2，3，4-四氢化萘及其盐类，式(Ⅰ)中，R1代表氢或烷基，R2代表氢，烷基或酰基，和R3代表奎宁环或下面结构式表示的一个基团，-(CH2)a-R4，-CH2-CH=CH-(CH2)b-R4，-CH2-C≡C-(CH2)b-R4，其中，a表示数字1到10，b表示数字0，1，2，3或4，c表示数字0，1或2，d表示数字2或3，x表示氧、硫或NR5，其中，R5代表氢或环烷基，或代表可被卤素、羟基、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨甲酰基、氨磺酰基取代的烷基，或代表芳基、杂环芳基、芳烷基、烷氧羰基、烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄磺酰基、甲酰基、氨甲酰基或氨磺酰基，R4表示氰基或下面结构式表示的一个基团，-OR6，-COOR7，-CONR8R9，-SO2NR8R9，-SOmR10，-NR11R12，其中，c，d和x如上述含义，A代表氢，烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄磺酰基、酰基或烷氧羰基，R6代表氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、四氢萘基-1或苯并噻二唑基，R7代表氢、烷基、链烯基、芳基或芳烷基，R8和R9是相同或不同的基团；代表氢、烷基、芳基或芳烷基，R10代表烷基、环烷基、芳基或芳烷基，此处芳基可被多至三个相同或不同基团取代，这些取代基因为卤素、氰基、烷基、烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，m代表数字0，1或2，R11和R12是相同或不同的基团，代表氢、烷基、芳基或芳烷基，其中，芳基可被卤素、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代，或代表结构式为-COR13或-SO2R14的一个基团，其中R13表示氢，或表示NHR15基团，或表示烷基或烷氧基，或表示芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或杂环芳基，其中，基团可被多至三个相同或不同的基团取代，这些取代基团为烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，R14表示环烷基，或表示可被氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基，或表示芳基、芳烷基或杂环芳基，其中，提到的基团可被多至三个相同或不同的基团取代，这些取代基团有烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，或表示NR8R9基团，其中R8和R9如上述含义，R15表示氢，或表示环烷基，或表示可被氰基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基，或表示芳基、芳烷基或杂环芳基，其中，芳基可被多至三个相同或不同基团取代，这些取代基团为烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，或其中R11和R12与氮原子一起形成下面一系列结构式表示的一个环，其中n表示数字1或2，或R2和R3与氮原子一起形成下面结构式表示的基团，其中c和d如上述含义，y表示氧、硫或结构式为NR5或CH(CH2)e-NHR5的一种基团，其中R5如上述含义，e代表数字0到4，但是，当R1代表甲基和R2代表丙基时，R3不表示3-羟丙基；当R1代表氢或甲基和R2代表氢、丙基或丙酰基时，R3不表示2-甲硫基乙基。