[其他]二氢吡啶抗变应性剂和抗炎性剂

摘要

式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐，它们的医药上可接受的盐是PAF的拮抗剂，可有效地用于治疗变应性病、炎性病和分泌过多病。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其药物学上可接受的盐的方法式中R是苯基或选自硝基、卤基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、羟基、三氟甲基和氰基的一个或多个取代基所取代的苯基；R1和R2各自为氢或C1-C6烷基或R1、R2与其相连的氮原子连结组成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉基、哌嗪基、N-(C1-C4烷基)哌嗪基或N-(C2-C4链烷醇基)哌嗪基；或R2是氢或C1-C4烷基而R1是CN、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基或选自C3-C7环烷基、C1-C4烷氧羰基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代的C1-C4烷基；R3是OH、C1-C6烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)或NR4R5其中，R4和R5各自为H或C1-C6烷基或R4、R5与其相连的氮原子连结组成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉基、哌嗪基或N-(C1-C4烷基)哌嗪基；Y是2至8个碳原子的链烯基，该链烯基可以是至少具有2个碳原子的直链或支链，在链中，X与氧原子连结；X是任意被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、CF3和CN的一个或多个取代基所取代的苯并咪唑-1-基或苯并咪唑-2-基；该方法包括使下式的化合物进行反应，并可任意组成该反应产物的药物学上可接受的盐，其中R、R1、R2、R3、Y和X如前所定义。