[其他]用作抗炎和抗变性剂的新型取代头孢菌素砜类

摘要

发现新型取代的头孢菌素砜类是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此可用作抗炎/抗变性剂。

主权项

1、具有结构式Ⅰ的化合物其中M是：①三氟甲基；②氯或氟③-COOH；④-CHO；或⑤-CH2A，其中A表示(a)氢；(b)卤素(c)取代或未取代的羟基；(d)烷氧基；(e)芳氧基；(f)芳烷氧基；(g)未取代或取代的巯基(h)酰硫基；(i)烷酰氧基或芳基羰氧基；(j)季铵基，如，其中E表示低级烷基，芳基或芳烷基；(k)取代或未取代的酰氨基；(l)R-SO-，其中R是C1-16烷基或C6-10芳基；或(m)R-SO2-；⑥-CH=CH-R；R1是(a)氢(b)羟基；(c)巯基；(d)取代的氧基；(e)取代的硫基；(f)烃基或取代的烃基；(g)氰基；(h)羰基或硫代羰基(含有连在上述羰基或硫代羰基上的取代基)；(i)卤素；(j)膦酰基或取代的膦酰基；B是OB1或NB2B3，其中B1和B2独立表示：(a)具有1至20个碳原子的直链或带支链的烷基、乙基、异丙基、叔丁基、戊基或已基；(b)含6至10个碳原子的芳基；(c)含3至8个碳原子的环烷基；(d)含2至20个碳原子的链烯基；(e)含5至8个碳原子的环烯基；(f)含2至20个碳原子的炔基；(g)含2至20个碳原子的烷氧烷基；(h)芳烷基，烷芳基；芳基链烯基，芳炔基，链烯基芳基或炔基芳基，其中烷基，芳基，链烯基和炔基的定义如前所述；(i)低级链烯基烷基；(j)低级烷酰烷基；(k)低级烷酰氧烷基；(l)低级烷酰基；(m)一种杂环基，包括杂环烷基或杂环链烯基；上述基团(a)-(m)为未取代的或被下述基团所取代，如烷基，羟基，烷氧基，卤素，硝基，巯基，氨基，取代的氨基，氰基，羧基，磺氨基，氨甲酰基，氨甲酰氧基，磺酰基，亚磺酰基，氨磺酰基，叠氮基，氨基，取代的氨基，羧酰氨基或N-取代的羧酰氨基；B3是B1或氢；以及B2和B3可连在一起并形成杂环基的一部分；以及Q是①氢；②C1-6烷基；③卤代C1-6烷基；④羟基C1-6烷基；⑤取代或未取代的亚甲基；⑥C1-6烷氧基C1-6烷基；⑦未取代或取代的苄基；⑧未取代或取代的苯硫基C1-6烷基，苯基亚磺酰基C1-6烷基或苯基磺酰基C1-6烷基；⑨未取代或取代的苯氧基C1-6烷基；或⑩未取代或取代的苯基氨基C1-6烷基。