[其他]四氢化萘衍生物

摘要

已经发现新颖的通式I的四氢化萘衍生物(式中符号A、X、n、R、R1、R2及R3具有权利要求1所给定的含意)。具有显著的抗钙及抗心律失常的作用，因而可用作药剂，特别是用作控制或预防心绞痛、局部缺血、心律失常、高血压和心机能不全的药剂。可用相应的N-烷基胺使式II的化合物进行胺化，并任选地接着进行O-酰化，或与异氰酸酯反应，及进行N-氧化，便能制备得到式I的化合物。

主权项

1、制备通式Ⅰ并以外消旋物和旋光对映体形式存在的四氢化萘衍生物以及其N-氧化物和可作药物使用的酸加成盐的方法，式中：R代表低级烷基，R1代表卤素，R2代表C1-C12烷基，R3代表羟基、低级烷氧基、低级烷基羰氧基、低级烷氧基-低级烷基羰氧基、低级烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基或芳基-低级烷基氨基羰氧基，X代表可任选地被1，4-亚苯基间断或被1，4-亚环己基间断或加长的C2-C18亚烷基，A代表通过-亚乙基而连接的二或三取代的2-咪唑基，或代表任选地被取代的苯并咪唑基、苯并咪唑酮基、咪唑[4，5-c]吡啶基、咪唑[4，5-c]吡啶酮基、苯并噻唑基、苯并二氮杂-2，5-二酮-1-基或吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二氮杂-5，11-二酮-10-基，n代表数字0或1，该方法包括：a)为制备式Ⅰ的化合物，式中R3代表羟基或低级烷氧基，其余符号具有上述给定的意义，将通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的胺反应，式Ⅱ中，R31代表羟基或低级烷氧基，Z代表一离去基团，R和R1具有上述给定的意义，式Ⅲ中的R3、A、X和n具有上述给定的意义，b)为制备式Ⅰ的化合物，式中R3代表低级烷基羰氧基或低级烷氧基-低级烷基羰氧基，其余符号具有上述给定的意义，用一酰化剂与通式Ⅰa的化合物反应，式中R、R1、R2、A、X和n具有上面给定的意义，产生低级烷基羰基或低级烷氧基-低级烷基羰基，c)为制备式Ⅰ的化合物，式中R3代表低级烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基或芳基-低级烷基氨基羰氧基，其余符号具有上述给定的意义，将上述式Ⅰa化合物同低级烷基、芳基或芳基-低级烷基的异氰酸酯反应，并且，若有需要，d)将得到的化合物氧化成相应的N-氧化物，和/或者e)将得到的外消旋物分解成旋光对映体，和/或者f)将得到的化合物转化成可作药物使用的酸加成盐。