[发明专利]利拜卡霉素类似物的制备方法无效
| 申请号： | 87107928.3 | 申请日： | 1987-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1019806B | 公开（公告）日： | 1992-12-30 |
| 发明（设计）人： | 塔库施·卡尼科;亨里·S·旺格;扎科布·J·尤茨格 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H19/044 | 分类号： | C07H19/044;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 李瑛,顾柏棣 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了对于哺乳类、具体地说是实验动物的肿瘤系统具有抗肿瘤性质的化合物，它们是抗肿瘤药剂利拜卡霉素的类似物，本发明的化合物是利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物，它是先将利拜卡霉素与一种强碱反应，以得到一种活性的中间体，然后把这活性中间体与一种氨基烷基化合物反应而制得的。 | ||
| 搜索关键词： | 利拜卡 霉素 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种生产式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的酸加成盐的方法其中：A6和A13独立地选自H和-(CH2)n-NR1R2；n是1至6的一个整数；R1和R2独立地选自C1-C6烷基；X选自卤素；R4选自H和CH3；该方法包括下列步骤：(a)提供一种利拜卡霉素或它的衍生物作为原料；(b)将步骤(a)中的原料溶于适当的惰性溶剂中，在惰性气体保护下，与一定量的强碱反应，以得到下列活性中间体：(i)在6位上带有负电荷的利拜卡霉素负离子；(ii)在13位上带有负电荷的利拜卡霉素负离子；(iii)在6位和13位两处带有负电荷的利拜卡霉素二价负离子；(c)将步骤(b)中形成的活性中间体与下式代表的氨基烷基化合物反应L-(CH2)n-NR1R2其中L是一个化学离去基团，n、R1和R2的定义同前；(d)从步骤(c)形成的反应混合物中回收产生的利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物；(e)使式(Ⅰ)化合物与适当的酸反应生成其酸加成盐。
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