[发明专利]3-芳氢基-3-取代的丙胺的制法无效
| 申请号： | 87108175.X | 申请日： | 1987-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1019113B | 公开（公告）日： | 1992-11-18 |
| 发明（设计）人： | 戴维·韦恩·罗伯逊;汪大卫;约瑟夫·赫尔曼·鲁新斯基 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07D307/52;C07D277/28;C07D213/38;C07C213/00;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供能抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素■取的3-芳氧基-3-取代的丙胺的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 芳氢基 取代 制法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)的对映异构化合物和外消旋体及其可用作药物的酸加成盐的方法，其中R1是C5-C7环烷基，噻吩基、卤代噻吩基、(C1-C4烷基)噻吩基，呋喃基，吡啶基或噻唑基；芳香基团是R2和R3各自独立地是氢或甲基；R4独立地是卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基或三氟甲基；R5独立地是卤素、C1-C4烷基或三氟甲基；m是0，1或2；n是0或1；该方法包括：的化合物与式Y-Ar试剂在能使含羟基化合物足以产生阴离子的强碱存在下进行反应，其中R1，R2，R3及Ar的定义与上述定义相同，而X和Y中一个是羟基，另一个是易离去基团；或是(B)使式(Ⅰ)的化合物(其中R2和R3均为甲基)去甲基，以便得到其中R2和R3中一个是氢而另一个是甲基的式(Ⅰ)的化合物；(C)如果必要时，在反应(A)或(B)之后有选择地进行成盐作用，以形成可作药用的酸加成盐。
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