[其他]6-苯并嗪基和6-苯并噻嗪基-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮无效

专利信息
申请号: 87108354 申请日: 1987-12-22
公开(公告)号: CN87108354A 公开(公告)日: 1988-09-21
发明(设计)人: 唐纳德·W·库姆斯 申请(专利权)人: 邻位药品公司
主分类号: C07D413/02 分类号: C07D413/02;C07D417/02
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨钢
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明描述了苯并嗪基-和苯并噻嗪基哒嗪酮化合物的合成,该类新化合物是强心剂和磷酸二酯酶抑制剂。此外,这些化合物还可用作平滑肌松弛剂和支气管扩张剂。
搜索关键词: 噻嗪基 四氢哒嗪
【主权项】:
1、制备下面结构式的化合物的方法。式中Y为O或S;R2是H,C1-6直链或支链烷基,C3-6环烷基或C2-6链烯基;R4为H,卤素,C1-6直链或支链烷基;C3-6环烷基或C1-6烷氧基,R5和R6可各自独立地为H,C1-6直链或支链烷基或,C3-6环烷基;R3为烷基或环烷基。该制备过程包括以下几步:(a)将下面结构式所示的化合物与丁二酸酐反应。式中,Y,R3,R4,R5和R6定义同上;(b)将所得产物与肼反应生成式1所述化合物,其中R2为H;(c)亦可将所得产物用碱金属碱处理,而后用结构式为R2Z的一种囟代烷处理该活性混合物。其中,R2为H,C1-6直链或支链烷基,C3-6环烷基,或C2-6链烯基;Z为氯,溴或碘。
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