[其他]5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羟基苯基)-2-氨基-6H-1，3，4-噻二嗪其制备方法含该化合物的药剂及其应用无效
| 申请号： | 88100519 | 申请日： | 1988-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN88100519A | 公开（公告）日： | 1988-12-28 |
| 发明（设计）人： | 沃纳·索尔沃特;尤尔里奇·赛伯特;鲁多尔夫·施利尔巴奇;罗伯特·R·巴特利特 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D285/18 | 分类号： | C07D285/18;C07D417/04;A61K31/54 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 联邦德国美因*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I的5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羟基苯基)-2-氨基-1，3，4-噻二嗪(其中R1，R2，R3和R4如说明书所述)及其药用酸加成盐可将式II的2-卤代-1-苯基链烷酮(其中R1和R2同式I，X三卤素)与式III的氨基硫脲(其中R3和R4同式I)反应制成并在必要时用适宜酸将式I化合物转化成其药用酸加成盐。这些化合物主要用于防治炎症特别是风湿热和/或疼痛。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 丁基 羟基 苯基 氨基 噻二嗪 制备 方法 化合物 药剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、式Ⅰ的5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羟基苯基)-2-氨基-6H-1，3，4-噻二嗪及其药用酸加成盐的制备方法其中R1为1-4碳直链或支化烷基和R2为H或1-3碳烷基，R3和R4相互独立地代表直链或支化1-6碳烷基，3-6碳烯基或3-6碳炔基，可被苯基或由囟素，1-3碳烷基或1-3碳烷氧基取代的苯基，羟基或1-4碳酰氧基所取代和/或其C-C序列可由氧或硫形态的杂原子断开，其中这两个基团之一还可为H，或R3和R4可与其连接氮原子一起形成4-7员环，该环可由1-4碳烷基单取代或多取代和/或代替其环碳原子之一而含氧，硫或氮形态的杂原子，其中在后者的氢原子位置还可带有1-3碳烷基或苯基。其特征在于，该方法包括将式Ⅱ的2-囟代-1-苯基链烷酮与式Ⅲ的氨基硫脲反应生成本发明的式Ⅰ化合物并分离出游离态产品或与适宜的酸转化成药用加成盐其中R1，R2，R3和R4同上述，X为囟原子。
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