[发明专利]4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88100764.1 | 申请日： | 1988-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN1017991B | 公开（公告）日： | 1992-08-26 |
| 发明（设计）人： | 佐田功;菅和宪;上山升;松本慎吾;大桥武久;渡边清 | 申请（专利权）人： | 钟渊化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07F7/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一个通式为(II)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法，其详细说明见说明书。申请号88100764Int.Cl.5C07D205/08审定公告日1992年8月26日 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 乙基 氮杂环丁 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一个通式为(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法：式中R1为羟基的保护基，该方法将通式为(Ⅰ)的β-内酰胺化合物于-30℃至50℃，在1至30倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的碱和0.05至1倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的催化剂存在下，与1-15倍摩尔于β-内酰胺化合物Ⅰ的乙酸酐反应，式中R1如上定义，R2、R3和R4相同或不同，为含有1到6个碳原子的低级烷基，催化剂选自有机强酸、无机酸、路易斯酸、通式为(Ⅳ)的酰卤化物、通式为(Ⅴ)的磺酰卤化合物以及通式为(Ⅵ)的化合物，式中R8为甲基，三氟甲基苯基，X为卤素原子，式中R9为甲基，三氟甲基，含6-9个碳原子的芳基，X为卤素原子式中R10为含有1到6个碳原子的低级烷基或苯基，X1为卤素原子或三氟甲磺酰氧基，n为1到4的整数。
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