[发明专利]抗高胆甾醇血四唑化合物中间体的制备方法无效
| 申请号： | 88100993.8 | 申请日： | 1988-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1022564C | 公开（公告）日： | 1993-10-27 |
| 发明（设计）人： | 约翰·杰·赖特;辛圆·西特;尼拉坎坦·巴拉修别尼亚;彼特·杰·布朗 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07F9/547 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了新的四唑中间体及其制备方法，该四唑中间体可用来制备抗高胆甾醇血剂，结构式为下式，式中各符号的定义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 抗高胆甾醇血四唑 化合物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物方法，其中R1和R4各自独立地代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基；R2，R3，R5和R6各自独立地代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基，Z是其中R10为C1-4烷基；R11为未取代的或被1或2个C1-4烷基或氯取代基取代的苯基，X是溴、氯或碘，该方法包括下列步骤：(a)使下式的二苯甲酮化合物(其中R1、R2，R3，R4、R5、R6和Z定义如上)与5-乙基-1-甲基-1H-四唑反应，生成式Ⅶa化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6定义如上；(b)使式Ⅶa的醇脱水，生成式Ⅰd化合物其中R1、R2，R3，R4、R5和R6定义如上；(c)使式Ⅰd的烯烃卤化，生成式Ⅰe化合物其中R1、R2，R3，R4、R5和R6定义如上；和(d)使式Ⅰe的化合物与PO(OR10)3或P(R11)3反应，其中R10为C1-4烷基，R11为未取代的或被1或2个C1-4烷基或氯取代基取代的苯基，生成下式化合物其中R1、R2R3R4、R5、R6和Z定义如上；
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