[其他]泰可菌素化合物的取代的烷基酰胺类

摘要

本发明涉及抗生素的泰可菌素的取代的酰胺衍生物和有关的化合物，包括它们的假配基和配基。本发明的化合物按包括使泰可菌素羧基部分与经选定的和合适地取代的胺反应的酰胺化方法获得，它们可有效地作为抗生素。

主权项

1、一种由以下结构式Ⅰ表示的化合物，其特征在于式中：R代表氢或者胺官能团的保护基团；Y代表-NH-alk-W基团，其中-alk为1-6个碳原子且在亚烷基碳原子中的一个上带有结构式CONR12的取代的氨基羰基的有直一链亚烷基链，其中R1为氢或者(C1-C4)烷基R2为用选自以下的一个或二个基团取代的(C1-C6)烷基；羟基、巯基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、苄氧基羰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基、苄氧基羰基氨基、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、羟基(C2-C4)烷基氨基羰基、巯基(C2-C4)烷基氨基羰基、氨基(C2-C4)烷基氨羰基(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、二-(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、5-6原子数的含氮杂环，它可以是饱和的或者未饱和的并且可含有选自N、S和O的另一杂环原子以及当该环是完全或者部分饱和时，该环中的一个氮可以任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代，该环中的两个原子可以任意地由1-3碳原子的亚烷基链桥接；一个如上所规定的5-6原子数的含氮杂环；或者R1和R2与邻近的氮原子一起形成饱和的5-7原子数的杂环，该环可以任意地含有选自-O-、-S-、-NR3-的另一个杂基团，其中R3选自：氢、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C2)烷基和任意地由一个或二个氨基取代的(C1-C6)链烷酰基(alkanoyl)；W为氢、NR4R5基团或者CONR6R7基团，其中：R4为氢、或者(C1-C4)烷基R5为氢、(C1-C4)烷基、羟基(C2-C4)烷基、巯基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、苄氧基羰基、任意地由一个或二个氨基取代的(C1-C6)链烷酰基、氨基甲酰、脒基、N-硝基脒基、5-6原子数含氮杂环，该环可以是饱和的或者未饱和的并且可含有选自N、S和O的另一杂原子以及当该环是完全或者部分饱和时，该环中的一个氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代和该环的两个原子可任意地由1-3碳原子的亚烷基链桥接；由如上所规定的5-6原子数的含氮杂环取代的(C1-C4)烷基，或者R4和R5与邻近的氮原子结合在一起形成饱和的5-7原子数的杂环，它可任意地含有选自-O-、-S-、-NR3-的另一杂基团的，其中R3如上所规定；R6为氢或者(C1-C4)烷基；R7为氢、(C1-C4)烷基、羟基(C2-C4)烷基、巯基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基；5-6原子数的含氮杂环，该环可以是饱和的或者未饱和的并且可含有选自，N、S和O的另一杂原子以及当该环完或者部分被饱和时，该环中的一个氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代以及该环的两个原子可任意地由1-3碳原子的亚烷基链桥接；由如上所述规定的5-6原子数的含氮杂环取代的(C1-C4)烷基；或者R6和R7与邻近的氮原子结合在一起形成饱和的5-7原子数的可任意地含有选自-O-、-S-、-NR3-的另一个杂基团的杂环，其中R3如上所规定；A代表氢或者-[(C10-C11)脂族酰基]-β-D-2-脱氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基，B代表氢或者N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基，X代表氢或者α-D-吡喃甘露糖基；但须仅当A和X同时为氢时，B才代表氢，仅当A为氢时，X才代表氢，但另外须当W代表-NR4R5基团时，“alk”部分才代表至少两个碳原子的直链亚烷基链，和它们的加成盐类。