[其他]苯并间二氧杂环戊烯衍生物的制备及其应用

摘要

一类新的苯并间二氧杂环戊烯化合物，在其苯环的3位上有一个例如硫烷基和羧烷基-硫烷基的取代基，这种化合物可有效地治疗肝损伤。

主权项

1、式(Ⅰ)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物及其药物学可接受的盐：其中T、U、V和W根据下面所示(a)到(f)六组分别定义：(a)T是氢，U是氢，V是R3和W是其中R1和R2可以相同或不同，各自代表氢原子或一个烷基，芳烷基或杂芳烷基，R3代表氢原子或一个低级烷基，芳烷基或杂芳烷基，R4代表一个氢原子或一个低级烷基，或者R2和R3可一起形成一个至少4元的环，X代表-S-，，条件是当X是-S-而R3和R2分别为氢时，R1是一个至少含3个碳原子的烷基，芳烷基或杂芳烷基；(b)T是氢，U是氢，V是氢而W是-(CH2)2-X-R其中X代表-S-，，和R代表：(1)一个氢原子或一个低级烷基，(2)一个式-(CH2)n-COOR基团，其中n代表1-5的整数，R1代表氢原子或一个低级烷基，(3)式-(CH2)n-OR2表示的基团，其中n代表1-5的整数，R2代表氢原子，低级烷基或酰基，(4)式所示的基团，其中n代表1-5的整数，R3和R4彼此可相同或不同，各自代表氢，低级武汉或羧甲基，(5)式-(CH2)n-所示的基团，其中n代表1-5的整数，R5和R6彼此可相同或不同，各自代表氢原子或低级烷基，(6)式-(CH2)n-所示的基团，其中n代表1-5的整数，R7代表氢原子或一个低级烷基，(7)上面第(2)项通式所示的基团，但其中具有n个碳原子的亚烷基链上的一个或多个碳原子与一低级烷基或一个-COOR8基团连接，该式中R8代表一个氢原子或一个低级烷基。(8)上面第(3)项通式所示的基团，但其中具有n个碳原子的亚烷基链上的一个或多个碳原子与一代替氢原子的羟基连接，或(9)如式所示的基团，其中n代表1-5的整数，m代表3或4，条件是当X代表-S-，R代表低级烷基时，该低级烷基不能是甲基；(c)T是氢，U是氢，V是R1和W是其中R1代表氢原子或一个低级烷基或一个低级烷氧基-低级烷基，R2代表一个氢原子或一个低级烷基或低级烷氧基，R3代表一个氢原子或一个低级烷基和R4代表一个氢原子或一个低级烷基或者R1和R2或R1和R3可一起形成一个5-7元环，条件是R1，R2和R3不能同时为氢原子；(d)T是R4，U是R5，V是R3和W是其中R1和R2可以相同或不同，各自代表一个氢原子或一个低级烷基，R3代表一个氢原子，一个低级烷基或一个式-(CH2)nCOOH所示的基团，其中n代表1-3的整数；R4和R5可相同或不同，各自代表氢原子或低级烷基，X代表；A代表低级烷基，或式-(CH2)n′-Het所示基团(其中n′为1-3的整数，Het代表被取代或未被取代的杂环)，一个式所示基团，一个式所示基团，一个式所示基团(其中R6和R7可相同或不同，各自代表氢原子或一个低级烷基)，一个式-CH2-CN基团，一个式所示基团(其中R8代表低级烷基)，或一个式(CH2)所示基团(其中p代表一个1-3的整数，而R9和R10可以相同或不同，各自代表一个低级烷基)，(e)T是氢，U是氢，V是氢和W是其中X是式所示基团；R1是氢原子或一个低级烷基而Y是氢原子或一个烷基，羟基，羧基，芳基或一个杂芳基羰氧基；(f)T是氢，U是氢，V是R和W是其中R1和R2可以相同或不同，各自代表氢原子或一个低级烷基，芳基或芳烷基；n代表0或1；Y代表-COOH或(其中R4和R5可相同或不同，各自代表一个氢原子或一个低级烷基或羧甲基)，R3代表一个氢原子或一个低级烷基或芳烷基。