[其他]色酮衍生物无效
申请号: | 88101674 | 申请日: | 1988-03-02 |
公开(公告)号: | CN88101674A | 公开(公告)日: | 1988-10-05 |
发明(设计)人: | 青野哲也;水野克利 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;A61K31/35 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏,马崇德 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种具有强抗肿瘤活性的,以下式表示的新的色酮衍生物或它的盐、酯或酰胺其中R1是具有3-7个碳原子的不饱和烷基或环烷基;R2是氢原子或卤原子;R3是氢原子或低级烷基;X是羧基。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
【主权项】:
1、制备通式[I]化合物或其盐、酯或酰胺的方法:其中R1具有3-7个碳原子的不饱和烷基或环烷基;R2是氢原子或卤原子;R3是氢原子或低级烷基;X是羧基,该方法包括:(i)使具有通式[ⅤⅢ]的化合物发生溶剂分解作用,如果需要,再使生成物发生脱溴化氢作用,制得化合物[I]或其酯或酰胺,式中R2和R3定义同上;R5是R1或在α一位上被溴取代的R4(其中R4是氢化的R1);(ii)使具有通式[I]的酯发生水解转变成具有通式[I]的游离酸;或者(iii)使具有通式[I]的游离酸发生酯化转变成具有通式[I]的酯;或者(iv)使具有通式[I]的游离羧酸和一种羧酸活化剂反应,然后使生成物与和种胺反应转变成具有通式[I]的酰胺;或者(Ⅴ)使具有通式[I]的酰胺发生水解得到具有通式[I]的游离酸;或者(Vi)形成具有通式[I]的盐;或者(Vii)使具有通式[I]的盐水解变成具有通式[I]的游离酸。
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