[发明专利]1-苯基-3-萘氧基丙胺的制备方法无效
申请号: | 88102018.4 | 申请日: | 1988-04-08 |
公开(公告)号: | CN1020093C | 公开(公告)日: | 1993-03-17 |
发明(设计)人: | 戴维·韦恩·罗伯特逊;丹尼斯·查尔斯·汤普森;汪大卫 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07C217/54 | 分类号: | C07C217/54;C07D317/58;A61K31/135 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供1-苯基-3-萘氧基丙胺类化合物,该等化合物是选择性血清素摄取抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 苯基 萘氧基丙胺 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备具有如下式(Ⅰ)的化合物的方法:(Ⅰ)式中:R1和R2各自独立地是氢或甲基;R3是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;每一个R4各自独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;m是1或2;当m是2,每一个R4可以化合而形成亚甲基二氧基;或由该化合物制得的适于作为药物的酸加成盐;该物含有:A)在酸性条件下将如下式的化合物水解:得到式中的R1和R2是氢的化合物;或B)将R1是氢的式(Ⅰ)化合物甲基化,从而制备R1是甲基的式(Ⅰ)化合物;或C)将如下式的化合物:与如下式的化合物:式中J和Y其中之一是一个良好的离去基团,另一个是羟基,在强度足以产生该含羟基化合物的阴离子的碱存在下,进行反应;或D)将具如下式的化合物:(式中X是卤素)与NHR1R2反应;或E)将具如下式的化合物:进行还原,制备式中R1和R2是氢的式Ⅰ化合物;或F)将式中R1是甲基的式Ⅰ化合物去甲基,制备式中R1是氢的式Ⅰ化合物。
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