[其他]制备泰乐菌素和10，11，12，13-四氢泰乐菌素衍生物的方法无效
| 申请号： | 88102128 | 申请日： | 1988-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN88102128A | 公开（公告）日： | 1988-12-21 |
| 发明（设计）人： | 阿玛利亚·纳兰德亚;布兹达·苏斯科维克;斯罗布丹·德约切克;耐文卡·罗普塔尔 | 申请（专利权）人： | 普利瓦药物;化学;食品;化妆工业劳联公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 南斯拉夫*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备泰乐菌素和10，11，12，13-四氢泰乐菌素衍生物的方法，该衍生物的通式如上(I)其中R表示CHO，CH2OH，CH＝NOH或CH(OCH3)2，R1表示H，R2表示OH或者R1+R2表示＝O或＝NOH，R3表示米卡洛基或氢原子，～～表示单键或双键。上述化合物可用来制做抗菌剂，本发明还提供了制备这种抗菌剂的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 菌素 10 11 12 13 四氢泰乐 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备具有下式的泰乐菌素的10，11，12，13-四氢泰乐菌素的衍生物的方法：其中R表示CHO，CH2OH，CH=NOH或CH(OCH3)2，R1表示H，R2表示OH或者R1+R2表示=O或=NOH，R3表示米卡洛基或氢原子，～～表示单键或双键，该方法包括(A)用一种贵重金属催化剂，在醇中对泰乐菌素，雷洛霉素，9-脱氧-9-羟基泰乐菌素及其4′-脱米卡洛基化合物进行催化加氢，温度为室温，氢气压为0.2～0.5兆帕，然后可任意选用下述方法：(B)用一种络合金属氢化物，在室温下以及混合的醇的磷酸盐缓冲剂或(任选)无水醇中，对所得的10，11，12，13-四氢泰乐菌素或4′-脱米卡洛基泰乐菌素中的醛基或酮基分别进行选择性还原，通过缩醛化将醛基暂时保护起来，然后水解该缩醛，还可以采用下述方法：(C)用盐酸胲或其酸加成盐在0～100℃下及有机碱或无机碱存在下，经一步或二步对泰乐菌素，雷洛霉素，9-脱氧-9-羟基泰乐菌素及其4′-脱米卡洛基化合物，或上述A和B法得到的产物进行肟化。
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