[其他]新型β-D-苯基-硫代木糖苷，其制备方法及在医疗上的应用无效
| 申请号： | 88102569 | 申请日： | 1988-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN88102569A | 公开（公告）日： | 1988-12-14 |
| 发明（设计）人： | 萨姆·罗斯索思;贝拉米费朗西斯克;米利特·琼 | 申请（专利权）人： | 富尔尼埃依诺瓦雄西内日公司 |
| 主分类号： | C07H5/10 | 分类号： | C07H5/10;C07H15/20;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明有关一种新的工业产品，选自包括(i)(ii)的一组糖苷衍生物(i)如(I)式的β-D-苯基-硫代木糖苷，其中R代表氢原子，卤原子，硝基或氰基，A代表硫原子或氧原子。B代表CH2CHOH或CO，Y代表氢原子或酰基；和(ii)当B是CHOH时的式(i)的差向异构体。这些产品用作抗血栓剂。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 苯基 硫代木 糖苷 制备 方法 医疗 应用 | ||
【主权项】：
1、制备如下式(Ⅰ)的化合物β-D-苯基-硫代木糖苷的方法：其中R是氢，囟原子，硝基或氰基，A是硫或氧，B是CH2，CHOH或COY是氢或乙酰基；及当B是CHOH时它们的差向异构体。所述方法，其特征在于(i)将式(Ⅱ)化合物(其中A，B和R定义同上)与选自包括(Ⅷa)和(Ⅷb)的囟代酰基硫代木糖苷和乙酰基硫代木糖苷的一组化合物之一的硫代木糖苷衍生物反应。其中Hal代表Cl或Br囟原子(优选的为Br)，而Y代表酰基，特别是C2-C5的脂肪族酰基，优选的是乙酰基，反应在惰性溶剂中进行，1摩尔的式Ⅱ化合物加上约1.1到1.2摩尔的硫代木糖苷衍生物，还需有酸的受体或Lewis酸参加，(ii)如果需要的话，在有金属醇化物参加下(优选的是醇化钠或醇化镁)，在C1-C4的低级醇中(优选的是甲醇)以室温到反应液回流温度间进行脱酰反应。
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