[发明专利]吡唑并吡啶化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及下式的吡唑并吡啶化合物和其盐，以及其制备方法。本化合物能有效地用作利尿剂，抗高血压剂，治疗肾虚和血栓形成的药物及强心剂，本化合物为式中R1，R2和R3定义如同说明书。

主权项

1、一种制备结构式如下的吡唑并吡啶化合物及其盐的制备方法：式中：R1是低碳烷基、带有一个或多个适当取代基的芳基或杂环基团、R2是结构式如下的基团：(其中R4是保护了的氨基或羟基，R5是氢或低碳烷基)；氰基；结构式如下的基团：-A-R6(其中R6是酰基，A是带有一个或多个适当取代基的低碳脂肪烃基团)；酰胺化了的羧基；氨基或保护了的氨基；R3是氢、低碳烷基、低碳烷氧基或卤素，其中包括：1)结构式如下的化合物或其盐(式中R1、R3和R5分别定义如上)与结构式如下的化合物或其盐(式中R4定义如上)进行反应，得到结构式如下的化合物或其盐，(式中R1，R3，R4和R5分别定义如上)2）使结构式如下的化合物或其盐（式中R1和R3分别定义如上）进行脱水反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1和R3分别定义如上）3）、使结构式如下的化合物或其盐（式中R1和R3分别定义如上，R7是低碳链烷酰基）进行维梯希反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和R6定义如上，A1是带有一个或多个适当取代基的低碳烯基）4）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3和A分别定义如上，R6a是保护了的羧基）进行羧基保护基的消除反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和A分别定义如上）5）使结构式如下的化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐（式中R1、R3和A分别定义如上）与N-取代胺或其在氨基上的活性衍生物或其盐进行反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和A分别定义如上，R6b是酰胺化了的羧基）6）、使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3和R6分别定义如上，A1a是低碳烯基）进行卤代反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和R6分别定义如上，A1b是带有卤素的低碳烯基）7）、使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3、R6和A1b分别定义如上）进行卤化氢消除反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和R6分别定义如上，A2是低碳炔基）8）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3、R6和A2分别定义如上）进行三键还原反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3、R6和A1a分别定义如上）9）.使结构式如下的化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐（式中R1、R3和A分别定义如上）进行酯化反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和A分别定义如上，R3是酯化了的羧基）10）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3和A分别定义如上，R1N是带有羟基（低碳）烷基的含N杂环基团）进行低碳烷基化反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和A分别定义如上，R2N是带有低碳烷氧基（低碳）烷基的含N杂环基团）11）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3、A和R1N分别定义如上）进行酰化反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3和A分别定义如上，R3N是带有酰氧基（低碳）烷基的含N杂环基团）12）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1、R3和A分别定义如上，R4N是带有保护了的羧基的含N杂环基团）进行羧基保护基的消除反应，得到结构式如下的化合物或其盐，式中R1、R3和A分别定义如上，R5N是带有羧基的含N杂环基团）13）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R2和R3分别定义如上，R1a是带有硝基的芳基）进行硝基还原反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R2和R3分别定义如上，R1b是带有氨基的芳基）14).使结构式如下的化合物或其盐（式中R1b、R2和R3分别定义如上）进行引入氨基保护基团的反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R2和R3分别定义如上，R1c是带有保护了的氨基的芳基）15）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1和R3分别定义如上）与结构式如下的化合物或其盐（式中R6和A1分别定义如上，X是离去基团）进行反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1、R3、R6和A1分别定义如上）16）.使结构式如下的化合物或其在羧基上的活性衍生物或其盐（式中R1和R3分别定义如上）与N-取代胺或其在氨基上的活性衍生物或其盐进行反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1和R3分别定义如上，R2a是酰胺化了的羧基）17）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1和R3分别定义如上）进行亚硝基还原反应，得到结构式如下的化合物或其盐，（式中R1和R3分别定义如上，R2b是氨基保护了的氨基）或18）.使结构式如下的化合物或其盐（式中R1和R3分别定义如上）进行引入氨基保护基团的反应，得到结构式如下的化合物或其盐。（式中R1和R3分别定义如上，R2c是保护了的氨基）