[发明专利]制备喹诺酮羧酸的方法无效
| 申请号： | 88104633.7 | 申请日： | 1988-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN1030911A | 公开（公告）日： | 1989-02-08 |
| 发明（设计）人： | 鲁道夫·舍比斯;迈克尔·普拉斯 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨松坚 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备式I的喹诺酮羧酸的方法，式I中，R1代表丙基，环丙基，异丙基或乙烯基X1代表氟，氯，Br，CN，NO2或氢，及X2，X3和X4代表氟，氯，NO2或氢。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹诺酮 羧酸 方法 | ||
【主权项】：
1、制备如通式I所示的喹诺酮羧酸的方法其中，R1代表丙基，环丙基，异丙基或乙烯基，X1表示氟，氯，Br，CN，NO2或氢，以及X2，X3和X4代表氟，氯，NO2或氢，该方法的特征在于，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物经过称之为“一个容器的反应”生成式Ⅳ化合物，其中无需中间产物的分离步骤，而反应是在溶剂和碱存在下进行的，需要时加热至50-150℃；在50-120℃温度和上述溶剂和式R1NH2(其中R1如上述定义)的胺存在下，将式Ⅳ化合物经胺交换，生成式Ⅴ化合物(式Ⅴ中各集团如上述定义)；然后在80-180℃之间温度和碱存在下，将式Ⅴ化合物环化及水解，并且通过加酸使式I化合物沉淀出来，式Ⅱ中，X1至X4如上述定义，X5代表卤素，尤其是指氯或氟，式Ⅲ中R2和R3可是相同的或不同的，并代表C1-C4烷基，式Ⅳ化合物为：式Ⅴ化合物为：
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