[发明专利]脲衍生物的制备方法

摘要

一种制备结构式为的脲的衍生物的方法，其中R1表示哌啶子基，它可被羟基或含有1至3个碳原子的低级烷基取代；A表示乙烯，丙烯，丁烯或1，4-亚丁烯基；R2表示含有1至4个碳原子的直链或带支链的烷基，含有3至6个碳原子的环烷基，苄基，或苯基，它可含有1至3个取代基如低级烷基，低级烷氧基，卤素原子，三氟甲基，氨基，硝基或亚甲二氧基，X表示氧原子。

主权项

1、一种制备下列结构式(Ⅰ)：的一种化合物，其水合物和药物学上可接受的酸加成盐的方法，其中R1表示一种哌啶子基基团，它可被羟基基团或含有1至3个碳原子的低级烷基基团所取代；A表示一种乙烯基团，丙烯基团或1，4-亚丁烯基基团；R2表示一种含有1至4个碳原子的直链或带支链的烷基基团，含有3至6个碳原子的环烷基基团，苄基基团，或苯基基团，它可含有1至3个取代基如含有1至3个碳原子的低级烷基基团，含有1至3个碳原子的低级烷氧基基团，卤素原子，三氟甲基基团，硝基基团或亚甲二氧基基团；X表示一种氧原子；该方法包括四种不同的缩合方法(a)将下列结构式(Ⅱ)：的化合物，其中R1和A如上定义，和下列结构式(Ⅲ)：的化合物，其中X和R2如上定义，进行缩合制备(b)将下列结构式(Ⅱ)：的化合物，其中R1和A如上定义；和下列结构式(Ⅳ)：的化合物，其中R2如上定义，在N，N′-羰基二咪唑存在下进行缩合制备。(c)将下列结构式(Ⅱ)：的化合物，其中R1和A如上定义；和下列结构式(Ⅳ)：的化合物，其中R2如上定义；以及下列结构式(Ⅴ)：的化合物，其中Y1和Y2表示一种各自独立的可离去基团进行缩合反应制备(d)将下列结构式(Ⅵ)：的化合物，其中R1如上定义；和下列结构式(Ⅶ)：的化合物，其中Y3表示一种可离去基团，X、A和R2如上定义，进行缩合。