[发明专利]表鬼臼毒葡糖苷4′-磷酸酯衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88104796.1 | 申请日： | 1988-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN1020615C | 公开（公告）日： | 1993-05-12 |
| 发明（设计）人： | 马克·G·索尔尼恩;彼得·D·西特丽;约翰·F·卡多 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的抗肿瘤剂4′-脱甲基表鬼臼毒葡糖苷的磷酸酯衍生物及其盐，它们的制备方法。这类新抗肿瘤药具有高水溶性。 | ||
| 搜索关键词： | 表鬼臼毒 葡糖 磷酸酯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅴ)化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，通式中R6是H；R1为甲基或2-噻吩基；X是氧或硫；R7和R8各自选自H，(C1-5)烷基，A-取代(C1-5)烷基和苯基，其中所说的A-取代基是1-3个卤原子，该方法，包括以下步骤：(a)通式(1)化合物与通式P(X)Cl3化合物在氢接受体存在下，适宜的无水有机溶剂中，于20-40℃下反应，形成通式(2)的中间体；(1)通式中R1，R6和X的定义同上，和(b)任选地在碱存在下，水解通式(2)化合物成为通式(3)化合物或其药学上可接受的盐，或(c)通式(2)的化合物与至少一当量的R7OH和R8OH进行反应得到通式(Ⅴ)的化合物，其中R7和R8的定义同上，条件是R7和R8不都是氢并在氢接受体存在下反应；和R7或R8之一是氢，经碱处理可任选地转化该化合物为药学上可接受的盐。
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